Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с риской, гладкими поверхностями и цельными краями. 1 таб. пиридостигмина бромид 60 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливидон К25, кремния диоксид осажденный, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, гидрохлорид глутаминовой кислоты, вода.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор холинэстеразы.
Фармакологическое воздействие
Ингибитор ацетилхолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое воздействие за счет обратимого ингибирования ацетилхолинэстеразы и усиления действия эндогенного ацетилхолина. Делает лучше нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, увеличивет тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез, вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации.
Всасывание
Биодоступность составляет 8-20%. Cmax достигается через 1.5-3 ч. Одновременный прием пищи не понижает биодоступность, однако может отсрочить время достижения максимальной концентрации.
Распределение
Практически не связывается белками плазмы. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Средний плазменный клиренс у здоровых людей составляет 0.36-0.65 л/кг/ч. T1/2 - 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При миастении биодоступность снижается до 4%.
При при начальных симптомах миастении препарат прописывают в суточной дозе 30-120 мг в 1 или 2 приема, при прогрессировании заболевания - 120-720 мг в 2-4 приема. Наибольшая суточная дозировка - 720 мг. При атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря Калимин 60 Н прописывают в дозе по 60 мг каждые 4 ч.
Побочное воздействие
Прочие: гиперсекреция бронхиальных желез, слюнотечение, слезотечение, потливость, частое мочеиспускание, миоз, судороги, фасцикуляции мышц, мышечная слабость.
Учитывая высокое содержание действующего вещества, Калимин 60 Н не используют для лечения атонии мускулатуры ЖКТ и мочевого пузыря у детей младше 16 лет.
С осторожностью надлежит назначать препарат при артериальной гипотензии, сердечной и почечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, брадикардии, сахарном диабете, операциях на ЖКТ, заболеваниях печени.
С осторожностью надлежит назначать препарат при беременности. Калимин 60 Н противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при заболеваниях печени.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при почечной недостаточности. Больным с заболеваниями почек препарат прописывают в более низких дозах. Необходимую дозу подбирают индивидуально.
Больным с заболеваниями почек препарат прописывают в более низких дозах. Необходимую дозу подбирают индивидуально. Больной должен быть информирован о том, что если он забыл своевременно принять очередную дозу лекарства, не надлежит принимать эту дозу дополнительно к предписанной схеме дозирования. В процессе лечения больным запрещается потребление алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Калимин 60 Н может вызвать замедление скорости психомоторных реакций. Надлежит избегать вождения автомобиля и занятий иными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, гиперемия кожи, резкая слабость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация и мочеиспускание, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая мышечная слабость, паралич дыхательных мышц, снижение АД, коллапс, брадикардия, парадоксальная тахикардия, остановка сердца.
Лечение: отмена лекарства, в/в введение (медленно) атропина сульфата в дозе 1-2 мг. При необходимости и в зависимости от ЧСС вероятно повторное введение атропина сульфата в такой же дозе через 2-4 ч. Проводят симптоматическую терапию.
Атропин ослабляет побочные действия пиридостигмина такие, как брадикардия и гиперсекреция. Пиридостигмин усиливает воздействие деполяризующих миорелаксантов, производных морфина и барбитуратов. М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают выраженность действия пиридостигмина.
Список А. Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.