Таблетки белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые, со скошенными краями. 1 таб. доксазозина мезилат 1 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и с надрезом (риской) на одной стороне. 1 таб. доксазозина мезилат 2 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и с надрезом (риской) на одной стороне. 1 таб. доксазозина мезилат 4 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакологическое воздействие
Селективный антагонист α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Воздействие лекарства на функцию сердца незначительно и носит преходящий характер. Доксазозин понижает уровень содержания общего холестерина, Хс-ЛПНП и триглицеридов, увеличивает содержание Хс-ЛПВП в сыворотке крови.
Таким образом, препарат способствует предотвращению развития атеросклероза и ИБС. Доксазозин оказывает нейтральное или нормализующее воздействие на содержание инсулина и глюкозы в крови, поэтому препарат возможно использовать у заболевших сахарным диабетом. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При продолжительном лечении доксазозин понижает массу левого желудочка.
Доксазозин предотвращает сокращение гладких мышц верхнего отдела уретры и мышц предстательной железы, которые окружают уретру. Релаксация этих мышц приводит к облегчению мочеиспускания, что существенно понижает неприятные симптомы, наблюдаемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтическое воздействие выражается уже в течение первых 2 недель лечения и усиливается при последующей терапии. Воздействие доксазозина на нормальное АД незначительно. Камирен возможно использовать у пациентов с почечной недостаточностью, хроническими обструктивными заболеваниями легких, периферической ангиопатией и подагрой.
При однократном приеме Камирена продолжительность действия составляет 24 ч. Воздействие на АД наиболее выражено в течение 2-6 ч после приема лекарства. Максимальный результат достигается после нескольких недель регулярного приема.
Если терапевтическое воздействие недостаточно, пациентам возможно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ.
Всасывание
После приема внутрь доксазозин нормально абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1.5-3 ч. Распределение Доксазозин почти полностью связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет 16-22 ч. Выводится с калом в виде метаболитов. Менее 10% дозировки выводится с мочой.
Устанавливают индивидуально и корректируют в зависимости от эффективности лечения и/или развития побочных эффектов. При артериальной гипертензии начальная дозировка доксазозина составляет 1 мг/сут. Первую дозу надлежит принимать вечером перед сном.
В зависимости от действия лекарства на АД, дозу возможно постепенно увеличивать с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 4 мг, 8 мг 1 раз/сут. В основном, средние суточные дозировки составляют от 2 мг до 8 мг. Наибольшая суточная дозировка составляет 16 мг.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с нормальным АД начальная дозировка составляет 1 мг/сут. Первую дозу надлежит принимать вечером перед сном. В зависимости от реакции на лечение, дозу возможно постепенно увеличивать с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 4 мг, 8 мг 1 раз/сут. Средняя суточная дозировка составляет от 2 мг до 4 мг. Наибольшая суточная дозировка - 8 мг.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией препарат прописывают в таких же дозах, как и пациентам только с артериальной гипертензией.
У пациентов с печеночной недостаточностью препарат используют в меньших дозах (вследствие замедленного метаболизма доксазозина). Препарат возможно принимать перед, во время или после приема пищи. Если прием лекарства в обычное время пропущен, то надлежит как возможно скорее принять эту дозу. Если подходит время для приема следующей дозировки, то надлежит принять только ее, не удваивая дозу лекарства. Важно принимать препарат регулярно.
Если больной не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс надлежит начинать с наименьшей дозировки.
Побочное воздействие
Эти эффекты исчезают самостоятельно, но если они носят тяжелый характер или сохраняются в течение продолжительного времени, то дозу надлежит уменьшить или прекратить прием лекарства; в отдельных случаях возможны тахикардия, ощущение сердцебиения. Редко (связь с приемом доксазозина четко не установлена) - усугубление стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт, нарушения сердечного ритма.
Прочие: возможны отеки лодыжек и голеней, гриппоподобные симптомы; редко - кожная сыпь; в единичных случаях (связь с приемом доксазозина четко не установлена) - импотенция.
Применение Камирена при беременности вероятно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прервать, т.к. безопасность Камирена у грудных детей не установлена.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью препарат используют в меньших дозах (вследствие замедленного метаболизма доксазозина.
Доксазозин не оказывает влияния на концентрацию PSA (специфического антигена простаты). При приеме Камирена, особенно первой дозировки, возможна ортостатическая гипотензия (обморок).
Во избежание таких явлений лечение надлежит начинать с дозировки 1 мг вечером перед сном. Дозу надлежит увеличивать постепенно с интервалами в 1-2 недели. Пациента надлежит предупредить о возможности развития ортостатической гипотензии и рекомендовать осторожно подниматься из положения лежа или сидя. Это особенно касается пациентов приклонного возраста и заболевших, получающих одновременно другие антигипертензивные препараты или диуретики.
С осторожностью используют в комбинации с иными антигипертензивными средствами, особенно в начале лечения, т.к. вероятно усиление антигипертензивного эффекта.
Доксазозин не предлогается использовать у пациентов с артериальной гипотензией. Перед началом терапии пациентам с симптомами, обусловленными доброкачественной гиперплазией предстательной железы, нужно провести урологическое исследование. У пациентов с печеночной недостаточностью доксазозин метаболизируется медленнее, поэтому увеличение дозировки лекарства надлежит проводить с осторожностью.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения в педиатрии не установлена, поэтому препарат не предлогается назначать детям.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения Камиреном и при изменении дозировки вероятно чрезмерное снижение АД, что может сопровождаться головокружением. Поэтому в таких случаях не предлогается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Симптомы: чрезмерная артериальная гипотензия, головокружение, возможен обморок. Лечение: в большинстве случаев достаточно уменьшения дозировки или временного прерывания терапии. Пациенту надлежит придать положение лежа на спине с низким изголовьем и немного приподнятыми ногами. Не предлогается вызывать рвоту. Для выведения неабсорбировавшегося лекарства из ЖКТ надлежит провести промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительное. Прописывают агонисты α-адренорецепторов (в частности, норадреналин). Гемодиализ неэффективен (поскольку доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы).
При одновременном использовании Камирена с иными антигипертензивными средствами (блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ) отмечается усиление антигипертензивного эффекта (применение такой комбинации вероятно, но надлежит соблюдать осторожность, особенно в начале лечения).
При одновременном использовании Камирена с нитратами, анестезирующими средствами, трициклическими антидепрессантами, а также с этанолом вероятно усиление гипотензивного эффекта (применение такой комбинации вероятно, но надлежит соблюдать осторожность, особенно в начале лечения).
При одновременном использовании Камирена с лекарствами, влияющими на скорость метаболизма в печени, вероятно замедление или ускорение метаболизма доксазозина (надлежит использовать с осторожностью).
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.