Капотен
Фармакологическое воздействие:
Ингибитор АПФ. Понижает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный результат не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при правильной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении понижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у заболевших с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению надобности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Продолжительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Капотен - показания к применению:
При легкой/умеренной гипертонии - в роли дополнительного средства при лечении тиазидными диуретиками у заболевших, которые недостаточно хорошо реагируют только на лечение тиазидными лекарствами. Тяжелая гипертония при неудаче стандартного лечения.
Капотен показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Препарат надлежит использовать вместе с диуретиками и, где это нужно, лекарствами дигиталиса.
Капотен - способ применения:
Гипертония
Лечение Капотеном надлежит проводить с помощью наименьшей эффективной дозировки, которая должна быть подобрана в соответствии с потребностями больного.
Легкая/умеренная степень гипертонической болезни
При легкой/умеренной степени гипертонии Капотен надлежит использовать в роли добавки к лечению тиазидным диуретиком. Исходная дозировка составляет по 12,5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая дозировка составляет 25 мг два раза в день, причем ее возможно увеличивать поэтапно с промежутком в 2-4 недели до получения нужного ответа на лечение - вплоть до максимальной дозировки, составляющей 50 мг два раза в день.
Тяжелая гипертония
При тяжелой гипертонии исходная дозировка составляет 12,5 мг два раза в день. Дозу возможно увеличивать поэтапно вплоть до максимальной дозировки по 50 мг три раза в день. Капотен может использоваться вместе с иными антигипертензивными лекарствами, но, дозу таких препаратов надлежит подбирать индивидуально. Зачастую не надлежит превышать суточной дозировки Капотена, равной 150 мг/день.
Сердечная недостаточность
Лечение Капотеном надлежит начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Капотен надлежит назначать, когда при лечении диуретиком (таким, как фуросемид в дозе 40-80 мг или эквивалент) не удается снять симптомы. Исходная дозировка, составляющая 6,25 мг или 12,5 мг, может свести к минимуму временное падение давления. Способность такого эффекта возможно уменьшить, отменив или снизив дозу диуретика, если это вероятно, перед началом лечения Капотеном. Обычная поддерживающая дозировка составляет 25 мг два или три раза в день, причем дозу возможно увеличивать поэтапно, один раз, по крайней мере, в две недели, до получения удовлетворительного ответа. Обычная наибольшая суточная дозировка составляет 150 мг. Капотен надлежит назначать в комбинации с диуретиком и, когда это нужно, с дигиталисом.
Престарелые больные
Дозу надлежит подбирать в зависимости от изменения артериального давления и поддерживать на минимальном уровне, необходимом для достижения достаточного результата. Поскольку у престарелых заболевших функция почек может быть ограниченной, а также могут отмечаться дисфункции других органов, в начале лечения нужно пользоваться малой дозой Капотена.
Дети
Капотен не предлогается для лечения легкой/умеренной гипертонической болезни у детей. Имеющийся опыт применения у новорожденных, особенно у недоношенных; считается ограниченным. Поскольку функция почек у новорожденных детей не эквивалентна по отношению к функции у детей старшего возраста или взрослых, Капотен надлежит использовать, когда больные находятся под медицинским наблюдением. Исходная дозировка должна составлять 0,3 мг на кг веса тела в день вплоть до максимальной дозировки, составляющей 6 мг/кг веса тела в день в несколько приемов. Дозировка должна быть подобрана индивидуально, в зависимости от реакции больного на лечение и распределена на 2-3 приема в течении дня.
Больные с нарушенной функцией почек
Капотен не предлогается использовать у заболевших с нарушенной функцией почек. Когда его использование клинически показано для заболевших с тяжелой степенью гипертонической болезни при наличии нарушенной функции почек, дозировка должна быть, вероятно, более низкой для обеспечения адекватного контроля артериального давления. Дозу возможно подобрать по отношению к реакции больного, но между моментами изменения дозировки должно пройти достаточное время. У таких заболевших препаратом выбора считается петлевой диуретик, а не диуретик тиазидного типа.
Капотен легко выводится из организма с помощью гемодиализа.
Капотен - побочные действия:
Кровь
Нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Почки
Протеинурия, повышенное содержание мочевины в крови, а также креатинина, повышение калия в сыворотке и ацидоз.
Сердечно-сосудистая система
Гипотензи, тахикардия.
Наличие побочных эффектов на каптоприл главным образом связано с функцией почек, поскольку препарат выделяется из организма преимущественно через почки. Дозировка не должна превышать величину, необходимую для достижения адекватного результата, причем ее надлежит снижать у заболевших с нарушенной функцией почек.
Кожа
Высыпания, зачастую с зудом. Преимущественно, они являются легкими, временными, носящими макулезно-папулезный характер. В нечастых случаях - характер крапивницы. В ряде случаев высыпания связаны с лихорадкой, а у некоторых заболевших развился ангионевротический отек. Сообщалось о зуде, приливах, везикулярных высыпаниях и фоточувствительности.
Желудочно-кишечный тракт
Сообщалось об обратимом и зачастую самопроизвольно проходящем нарушении чувства вкуса. В связи с потерей вкуса может иметь место потеря веса. Сообщалось о стоматите, напоминающем афтозные язвочки. У некоторых заболевших сообщалось об увеличении активности ферментов печени. В нечастых случаях сообщалось о гепатоцеллюлярном повреждении и холестатической желтухе. Могут иметь место явления раздражения желудка и абдоминальные боли.
Прочее
Сообщалось о парестезиях рук, сывороточной болезни, кашле, бронхоспазме и лимфаденопатии.
Капотен - противопоказания:
Гиперчувствительность к каптоприлу в истории болезни.
Меры предосторожности
Обследование больного должно включать оценку функции почек до начала лечения и через соответствующие интервалы в последующем. Заболевших с нарушением функции почек каптоприлом зачастую лечить не надлежит. Капотен не надлежит использовать у заболевших со стенозом аорты или же обструктивными дефектами в тракте оттока крови от сердца.
Гипотензия
После первых приемов лекарства у некоторых заболевших может обнаруживаться симптоматическая гипотензия. В большинстве случаев симптомы снимаются, просто когда пациент переходит в положение лежа. У заболевших с тяжелыми формами ренинзависимой гипертензии (в частности, реноваскулярной гипертензии) или при наличии тяжелой застойной сердечной недостаточности, получающих большие дозировки диуретика, избыточные гипотензивные реакции зачастую отмечались в пределах одного часа после приема исходной дозировки Капотена. У таких заболевших прекращение лечения диуретиком или заметное снижение дозировки диуретика на 4-7 дней перед началом лечения Капотеном, понижает вероятность такого эффекта. Если начинать лечение Капотеном с малых доз (6,25 мг или 12,5 мг), продолжительность возможного гипотензивного эффекта снижается. У некоторых заболевших вливание физиологического раствора может дать положительный результат. Развитие гипотензии после приема первой дозировки не снимает необходимости последующего подбора дозировки Капотена.
Эффекты на почки
Протеинурия у заболевших с раньше правильной функцией почек наблюдается редко. При наличии протеинурии она, преимущественно, отмечается у заболевших с тяжелой формой гипертонии и указаниями на раньше существовавшее заболевание почек. У некоторых из таких заболевших отмечается нефротический синдром. У заболевших с указаниями на раньше имевшееся заболевание почек в течении первых девяти месяцев лечения предлогается ежемесячно определять белок в моче.
Кровь
У заболевших, получающих Капотен, сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии. У заболевших с правильной функцией почек при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается в нечастых случаях.
Капотен не надлежит регулярно использовать у заболевших с раньше имевшей нарушенной функцией почек, с коллагенозами сосудов, у заболевших, находящихся на лечении иммуносупрессивными лекарствами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации перечисленных осложняющих факторов, поскольку нейтропения почти исключительно связана с больными, входящими в такую группу. У некоторых из таких заболевших могут развиться серьезные инфекции, которые в ряде случаев не реагируют на интенсивное лечение антибиотиками. Если у таких заболевших применяется Капотен, предлогается перед началом лечения проводить подсчет форменных элементов белой крови, включая определение дифференциальной формулы крови через каждые две недели в течении первых трех месяцев лечения Капотеном и периодически в последующие сроки. Во время лечения все больные должны быть проинструктированы в отношении необходимости сообщать о любом признаке инфекции, в частности, больное горло, повышенние температуры, когда проводится дифференциальный подсчет элементов белой крови. Капотен и другие назначаемые препараты должны быть отменены, если отмечается нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мм3) или же существует подозрение на нее. У большинства заболевших количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема Капотена.
Хирургия/анестезиология
У заболевших, подвергающихся большим хирургическим операциям или же при анестезии с лекарствами, которые вызывают гипотензию, каптоприл будет блокировать образование ангиотензида II, вызываемое компенсаторной секрецией ренина. Это может приводить к гипотензии, которую возможно скорректировать путем восполнения объема.
Клиническая химия
Капотен может давать ложноположительный тест в моче на ацетон.
Капотен - беременность:
Было показано, что Капотен обладает летальным эффектом в отношении плодов кролика и овцы. Токсического эффекта на плод у хомячков и крыс обнаружено не было.
Капотен противопоказан для применения во время беременности и не должен применяться у женщин в детородном возрасте, если они не защищены эффективными противозачаточными средствами.
Поскольку каптоприл выделяется в женское молоко, Капотен не надлежит использовать у кормящих женщин.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Диуретики потенцируют антигипертензивное воздействие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке.
При одновременном приёме с индометацином может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Это, вероятно, также отмечается при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сообщалось, что Капотен обладает синергичным действием по отношению к периферическим вазодилятаторам, таким как миноксидил. Знание о таком взаимодействии может помочь избежать исходные гипотензивные реакции.
Предполагается, что антигипертензивное воздействие Капотена может быть замедлено, когда заболевших, получающих клонидин, переводят на Капотен.
У заболевших, получавших Капотен в комбинации с аллопуринолом или прокаинамидом, сообщалось о нейтропении и/или синдроме Стивенс-Джонсона. Хотя причинной связи не выявлено, указанные комбинации надлежит использовать с осторожностью, особенно у заболевших с нарушенной функцией почек.
Применение азатиоприна и циклофосфамида связывали с дискразиями крови у заболевших с почечной недостаточностью, которые одновременно принимали Капотен.
Выведение Капотена через почки снижается в присутствии пробенецида.
Капотен - передозировка:
В случае передозировки нужно следить за артериальным давлением и при развитии гипотензии средством выбора для лечения считается восполнение объема. Каптоприл удаляется из организма с помощью диализа.
Капотен - форма выпуска:
Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 25 мг каждая.
Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 50 мг каждая.
Капотен - условия хранения:
Хранить при комнатной температуре.
Отпуск из аптек по рецепту врача.
Капотен - синонимы:
Каптоприл (Captopril)
Капотен - состав:
1-[(2S)-3-меркапто-2-метил-пропионил]-Л-пролин.
Таблетки содержат 25 мг или 50 мг каптоприла.
Важно!
Перед применением лекарства Капотен вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.