Таблетки пролонгированного действия белого цвета, круглые, с одной стороны плоские, с фаской и риской, с гравировкой "IR" над риской и "20" - под риской; с другой стороны выпуклые, с гравировкой "SCHWARZ PHARMA". 1 таб. изосорбида динитрат 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинила ацетат, крахмал картофельный.
Таблетки пролонгированного действия белого цвета, круглые, с одной стороны плоские, с фаской и риской, с гравировкой "IR" над риской и "40" - под риской; с другой стороны выпуклые, с гравировкой "SCHWARZ PHARMA". 1 таб. изосорбида динитрат 40 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинила ацетат, крахмал картофельный.
Таблетки пролонгированного действия белого цвета, круглые, с одной стороны плоские, с фаской и риской, с гравировкой "IR" над риской и "60" - под риской; с другой стороны выпуклые, с гравировкой "SCHWARZ PHARMA". 1 таб. изосорбида динитрат 60 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинила ацетат, крахмал картофельный.
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер 1, светло-коричневого цвета; содержимое капсул - гранулы от белого до белого с желтым оттенком цвета, без запаха или почти без запаха. 1 капс. изосорбида динитрат 120 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, сахарные шарики, поли (О-этил) целлюлоза, тальк, шеллак.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антиангинальный препарат, органический нитрат. Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя, таким образом, вазодилатацию. Изосорбида динитрат воздействует как периферический вазодилататор, оказывающий воздействие как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное диастолическое давление и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).
Препарат характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия. Преимущества лекарства определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетках и капсулах пролонгированного действия, быстро поступает в кровоток. В результате этого, препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное воздействие. Начало действия лекарства отмечается через 15-30 мин.
Капсулы после приема внутрь растворяются в желудке в течение нескольких минут. Содержимое гранул с активным веществом, высвобождается постепенно в течении нескольких часов.
Всасывание и распределение
После приема внутрь изосорбида динитрат быстро всасывается. Биодоступность – 22% (результат "первого прохождения" через печень). Cmax достигается 15 минут -1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови – 30%.
Метаболизм и выведение
Т1/2 составляет 12 ч. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - изосорбид-5-мононитрата (Т1/2 составляет 4-6 ч) и изосорбид-2-мононитрата (Т1/2 – 1.5-2 ч). Выводится с мочой (почти полностью в виде метаболитов).
Таблетки пролонгированного действия 20 мг прописывают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении надобности в препарате дозу возможно повысить до 1 таб. 3 раза/сут. Таблетки пролонгированного действия 40 мг в начале лечения прописывают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут.
При недостаточности терапевтического эффекта дозу возможно повысить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку надлежит принимать не позднее, чем через 8 ч после первой. Таблетки пролонгированного действия 60 мг в начале лечения прописывают по 1 таб. 1 раз/сут.
При необходимости дозу возможно повысить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку надлежит принимать не позднее, чем через 8 ч после первой. Препарат в форме капсул пролонгированного действия прописывают по 120 мг 1 раз/сут. Лечение надлежит начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозировки. Решение о продолжительности лечения принимает врач.
Препарат предназначен для длительного применения, и без консультации с врачом запрещено резко прекращать его прием. Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая малым количеством жидкости.
Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит, гиперемия кожи лица.
Относительные противопоказания
С осторожностью и при тщательном врачебном наблюдении надлежит назначать препарат при склонности к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД (ортостатические нарушения регуляции кровообращения), заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления, выраженной печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), тяжелой почечной недостаточности, гипертиреозе, повышенной перистальтике ЖКТ, синдроме мальабсорбции, пациентам приклонного возраста.
При беременности и в период лактации использование Кардикета вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают препарат при выраженной печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью прописывают препарат при выраженной почечной недостаточности.
Кардикет не используется для купирования приступов стенокардии. В период лечения нужен контроль АД и ЧСС.
При постоянном непрерывном лечении с использованием Кардикета в высоких дозах вероятно развитие толерантности, а также появление перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов. Для предотвращения снижения эффективности лекарства, надлежит избегать постоянного его применения в высоких дозах.
При приеме Кардикета у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к транзиторной ишемии миокарда.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат надлежит использовать только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии надлежит избегать резкой отмены.
На фоне лечения Кардикетом в случае появления приступа стенокардии для его купирования надлежит дополнительно использовать быстродействующие нитраты. Для предупреждения нежелательного снижения АД надлежит индивидуально подбирать дозу лекарства. На фоне лечения вероятно снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные "нитратные реакции"). Выраженность головной боли на фоне терапии Кардикетом может быть уменьшена снижением его дозировки и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств (валидол).
При частом использовании без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. С целью предотвращения появления толерантности предлогается соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч.
У большинства пациентов такая терапия считается более эффективной, чем непрерывное лечение. Если на фоне приема лекарства нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены сильно, лечение должно быть прекращено. В период лечения препаратом надлежит исключить потребление алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период терапии Кардикетом нужно воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, перспирация, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома. Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии – в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг массы тела. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Вероятно усиление гипотензивного действия Кардикета при одновременном приеме с иными сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными лекарственными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы 5, применяющимися для лечения эректильной дисфункции, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, хинидином, а также этанолом. Одновременное использование Кардикета с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его гипотензивное воздействие.
При одновременном использовании симпатомиметических средств, альфа-адреноблокаторов вероятно снижение антиангинального действия лекарства Кардикета.
Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) и Кардикета считается рациональной для лечения ИБС. Комбинированное использование ацетилсалициловой кислоты и Кардикета способствует улучшению коронарного кровообращения.
При комбинированном использовании Кардикета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Кардикета в ЖКТ.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.