Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого и крышечкой красного цвета; содержимое капсул - гигроскопичный порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом. 1 капс. 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, хинолин желтый, закатно-желтый, пунцовый (Понсо 4R), азорубин.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей.
Фармакологическое воздействие
Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей, синтетический аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу. Уменьшает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ. Одновременно с этим активирует гликолиз, который проходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов лекарства: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное воздействие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности увеличивет сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, уменьшает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения делает лучше циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Полезен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее воздействие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у заболевших хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность - 78%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозировки и составляет 3-6 ч.
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта предлогается использовать в первой половине дня.
При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) прописывают внутрь по 250 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.
При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. Спортсменам прописывают внутрь по 0.5-1 г 2 раза/сутки перед тренировками. Длительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней. Стабильная стенокардия - прописывают по 250 мг 3 раза/сут в течение первых 3-4 дней, далее 2 дня в неделю по 250 мг 3 раза/сут.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения -12 дней. Хронический алкоголизм - по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Хронические нарушения мозгового кровообращения - по 0.5-1 г/сут предпочтительно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 недели.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит использовать препарат при заболеваниях печени и/или почек.
Безопасность применения лекарства при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод Кардионат не надлежит назначать при беременности.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у человека. При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при заболеваниях печени.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями почек.
С осторожностью использовать препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии лекарства на скорость психомоторных реакций.
Случаи передозировки Кардионата неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Усиливает воздействие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Возможно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтам и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, надлежит соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 3 года.