Кардура
Фармакологическое воздействие:
Кардура – селективный блокатор альфа1 адренорецепторов. Средство для снижения артериального давления, используется также в терапии доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ).
Действующим веществом кардуры считается доксазозин. Последний вызывает дилатацию кровеносных сосудов из-за конкурентной избирательной (селективной) блокады альфа1 адренорецепторов, расположенных после синапсов. Прием кардуры у пациентов с артериальной гипертензией вызывает клинически значимое уменьшение артериального давления из-за снижения общего предсердечного сопротивления. Прием кардуры один раз в сутки вызывает гипотензивный результат, который длится в течении 24 часов. Артериальное давление уменьшается постепенно: через 2-6 часов наблюдается максимальное воздействие лекарства. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне терапии кардурой наблюдается сравнительно одинаковое артериальное давление как в положении стоя, так и в положении лежа. В течение даже длительного использования кардуры (в отличие от других гипотензивных препаратов неселективного действия) не замечено развития толерантности к лекарственному средству. В течении терапии редко развиваются усиление рениновой активности плазмы крови, учащение сердцебиения. Доксазозин понижает индекс атерогенного потенциала крови, концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. Учитывая наличие связи между артериальной гипертензией и изменений липидного обмена при атеросклерозе (ИБС) одновременное воздействие кардуры и на обмен липидов, и на артериальное давление способствует уменьшению риска развития ишемической болезни сердца.
Терапия доксазозином вызывает уменьшение явлений гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, ингибированию агрегационных свойств тромбоцитов. Кроме этого, кардура увеличивает чувствительность тканей организма к влиянию инсулина у пациентов с нарушением его выработки. Контролируемые клинические испытания доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией показали, что он не влияет на эрекцию. Пациенты, которые принимали доксазозин, доказано реже испытывали эректильную дисфункцию по сравнению с больными, которым назначались другие препараты для снижения артериального давления.
Кардура не имеет негативного влияния на обмен веществ, в связи с чем его возможно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, пациентам приклонного возраста, больным с сердечно-сосудистой недостаточностью.
Исследования in vitro показали антиоксидантные возможности биометаболитов доксизазина (6-, 7- гидроксиметаболиты) в случае содержания в крови близко 5 мкмоль.
Назначение кардуры пациентам с проявлениями гиперплазии предстательной железы доброкачественного характера (ДГПЖ) обеспечивает уменьшение тяжести симптомов и повышению уродинамики. Воздействие кардуры обусловлено избирательной блокадой альфа1 адренорецепторов капсулы и стромы простаты, ткани в шейке мочевого пузыря. Доксазозин считается мощным блокатором альфа 1 рецепторов подтипа IА, которые содержатся в предстательной железе и составляют 70% от всех адренорецепторов. Благодаря этому и наблюдается положительный результат при ДГПЖ.
Поддерживающая терапия при ДГПЖ достаточно эффективна, что доказано вследствие наблюдения за пациентами, которые принимали кардуру в течении 48 месяцев. В этом же исследовании показан высокий профиль безопасности длительного приема лекарства.
После перорального приема доксазозин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация активного вещества в плазме крови максимального значения достигает где-то через 120 минут. Элиминация из плазмы двуфазная. Период полувыведения доксазозина составляет 22 часа, что позволяет его применять однократно в течение суток.
Кардура подвергается биотрансформации в печени, меньше 5% от введенной дозировки элиминируется почками в неизмененном виде.
У пациентов с почечной недостаточностью существенные изменения фармакокинетики не выявлены. На сегодня мало данных о применении доксазозина у пациентов с нарушенными функциями печени, поэтому в случае печеночной недостаточности препарат назначается с осторожностью. Связывается протеинами крови 98% от принятой дозировки.
Кардура - показания к применению:
При артериальной гипертензии
Доксазозин назначается как препарат первого ряда при артериальной гипертензии для контроля артериального давления. Прописывают в виде монотерапии, в случае неэффективности – дополняют лечение диуретиками тиазидной группы, антагонистами йонов кальция, блокаторами бета адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Используют пациентам с задержкой мочи и в случае наличия признаков ДГПЖ. Препарат возможно применять в случае комбинации гипертензии с ДГПЖ и в случае, если артериальное давление не изменено. В последнем случае снижение артериального давления клинически не значимо.
Кардура - способ применения:
Кардура назначается в утренние или вечерние часы. Первый прием кардуры нужно сделать на ночь для предупреждения вероятного развития гипотензии ортостатического характера.
Артериальная гипертензия
Принимают 1-16 мг один раз в сутки. Терапию предлогается начинать с приема в минимальной дозе (1 мг) в течении 7-14 дней. В следующие 7-14 дней дозировку возможно повысить до 2 мг/сутки. В случае необходимости дозировку увеличивают постепенно где-то через одинаковые промежутки времени (4; 8; 16 мг/сутки), что зависит от эффективности кардуры. Зачастую достаточно эффективной считается дозировка 2-4 мг/сутки.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Стартовая дозировка – 1 мг/сутки. Дозировку возможно увеличивать в зависимости от реакции на препарат, которая проявляется в усилении уродинамики и купировании признаков гиперплазии. Увеличение дозировки проводят с интервалом 7-14 дней до 2 мг, после этого возможно увеличивать дозу до 4 мг с таким же интервалом времени. Эффективной терапевтической дозой считается 2-4 мг/сутки. Максимально рекомендованная дозировка 8 мг/сутки.
Кардура - побочные действия:
У пациентов с артериальной гипертензией
Контролируемые клинические исследования показали, что наиболее часто развивались ортостатические колебания артериального давления (очень редко - обмороки) и следующие неспецифические симптомы:
• со стороны ЦНС и периферической нервной системы; боли в голове, головокружение, сонливость;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота;
• со стороны дыхательной системы: ринит;
• другие: недомогание, повышенная утомляемость, астенические явления.
У пациентов с ДГПЖ
В целом наблюдаются те же побочные эффекты, что и при применении больными для гипотензивной терапии. Но при широком применении кардуры были зарегистрированы также другие побочные действия:
• со стороны нервной системы: приапизм, сухость во рту;
• со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: холестаз, изменение печеночных проб, желтуха, гепатит, боли в животе, рвота, метеоризм, диарея, запор, диспепсия;
• со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: сокращения мышц, боли в суставах и мышцах, мышечная слабость;
• со стороны психики: ажитация, нарушения сна, анорексия, гипервозбудимость, эректильная дисфункция, тревожность, депрессия.
• со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, носовые кровотечения, нарушения дыхания;
• со стороны кожи: зуд, сыпь, облысение;
• со стороны мочевыводящей системы: гематурия, дизурия, нарушения мочеиспускания, недержание мочи, никтурия, учащение мочеиспускания;
• другие: реакции гиперчувствительности, увеличение массы тела, приливы, боли.
Кардура - противопоказания:
Противопоказан при реакциях гиперчувствительности к доксазозину, препаратам группы хиназолинов или другим ингредиентам лекарства.
Кардура - беременность:
На сегодня отсутствуют данные о безопасности назначения кардуры беременным пациенткам и в случае кормления грудью. Применять препарат возможно только в случае превышения пользы от приема лекарства потенциальным рискам для плода (ребенка).
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Кардура не влияет на возможность связываться с белками плазмы индометацина, дигоксина и фенитоина. Пока нет случаев регистрации взаимодействия с какими-то иными лекарственными средствами.
Кардура - передозировка:
В случае передозировки вероятно резкое снижение артериального давления, что требует симптоматической терапии. Пациента укладывают в положение с поднятыми вверх ногами. Кардура практически полностью связывается с протеинами плазмы, поэтому проведение гемодиализа малоэффективно.
Кардура - форма выпуска:
Таблетки 1; 2; 4; мг. Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, округлые, на одной стороне выгравировано «CN1» (если в таблетке 1 мг активного вещества), или «CN2» (2 мг), или «CN4» (4 мг), на другой стороне гравировка логотипа компании-проиводителя (Pfizer). В картонной пачке 2 (по 7 таблеток), 1 (по 14 таблеток) или 3 (по 10 таблеток) блистера.
Кардура - условия хранения:
При температуре не более 30°С, в месте, удаленном от доступа света. Беречь от детей.
Кардура - состав:
Активный компонент: доксазозина мезилат.
Неактивные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, лактоза.
Кардура - дополнительно:
Перед приемом больной должен быть ознакомлен лечащим врачом о мерах самопомощи при явлениях постуральной гипотензии. Так же нужно предупредить больного, что в самом начале терапии возможны головокружение, общая слабость. Прием кардуры может ухудшать возможность психодвигательного реагирования, что надлежит учитывать водителям и лицам, работающим со сложными механизмами.
Важно!
Перед применением лекарства Кардура вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.