Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской и гравировкой "Е10" на одной стороне. 1 таб. эбастин микроионизированный 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, магния стеарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.
Сироп прозрачный, бесцветный или немного желтоватый, с запахом аниса. 5 мл эбастин 5 мг. Вспомогательные вещества: молочная кислота 85%, глицерола оксистеарат, неогесперидин дигидрохалкон, анетол, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия метилпарагидроксибензоат, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия гидроксид, вода дистиллированная.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое воздействие. После приема лекарства внутрь выраженное противоаллергическое воздействие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Всасывание и распределение
После приема лекарства внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%). После однократного приема лекарства в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6–4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме лекарства в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Не проникает через ГЭБ.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. При приеме лекарства одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6–2 раза, но это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 60-70% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста фармакокинетические показатели значительно не меняются.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, но концентрация лекарства при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Взрослым и детям старше 15 лет препарат прописывают по 10-20 мг (1-2 таб. или 10-20 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат прописывают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа) 1 раз/сут; детям в возрасте от 12 до 15 лет - по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут. При необходимости вероятно назначение лекарства в суточной дозе 20 мг. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Побочное воздействие
С осторожностью использовать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.
Кестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия убедительных клинических данных, подтверждающих безопасность применения лекарства у беременных женщин. При необходимости применения Кестина в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать препарат при почечной недостаточности.
С осторожностью использовать у пациентов с увеличенным интервалом QT и гипокалиемией. При нарушении функции печени суточная дозировка лекарства не должна превышать 10 мг.
Применение в педиатрии
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение лекарства в форме сиропа.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на возможность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Не предлогается назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими лекарствами.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Таблетки надлежит хранить при температуре не выше 30°C, сироп - при температуре от 15° до 25°C. Срок годности лекарства в форме таблеток - 3 года, в форме сиропа - 2 года.