Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид пигментный, полиэтиленоксид-4000.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгетическим эффектом.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия на биохимическом уровне связан с угнетением фермента ЦОГ, главным образом в периферических тканях. Следствием этого считается торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов терморегуляции, воспаления и болевой чувствительности. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-)- и R(+)-энантиомеров, при этом анальгезирующее воздействие обусловлено S(-)-формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости. Кеталгин угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 ч после отмены лекарства.
Всасывание
После приема внутрь кеторолак нормально всасывается из ЖКТ. Богатая жирами пища понижает Cmax кеторолака в плазме крови и увеличивает время ее достижения на 1 ч.
Распределение и метаболизм
Связывание кеторолака с белками плазмы крови составляет 99%, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Кажущийся Vd после однократного введения составляет 0.15 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически активный метаболит p-гидроксикеторолак. Кеторолак проникает через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке у человека.
В незначительной степени проникает через ГЭБ - в спинномозговой жидкости обнаруживается менее 0.2% от концентрации в плазме крови. Кеторолак метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся почками.
Выведение
T1/2 кеторолака в среднем составляет 5.3 ч. В моче обнаруживается до 92% дозировки, при этом 40% - в виде метаболитов, а 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет, а также при нарушении функции почек T1/2 кеторолака увеличивается в 1.5-2 раза.
Умеренный и выраженный болевой синдром:
Кеталгин прописывают внутрь однократно или повторно с фиксированной кратностью приема или в зависимости от надобности, в течение не более 7 дней. Разовая дозировка Кеталгина составляет 10 мг.
При многократном приеме препарат прописывают по 10 мг каждые 4-6 ч. Наибольшая суточная дозировка – 40 мг (4 таб.).
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожный зуд, геморрагическая сыпь; редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, бронхоспазм, отек гортани, отек языка.
Кеталгин противопоказан при беременности, в родовом периоде, в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопокаазн при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации.
Для профилактики возможных побочных эффектов предлогается использовать Кеталгин в наименьшей эффективной дозе, точно соблюдать установленные дозировки и режим приема, учитывать состояние пациента (возраст, функцию почек, состояние ЖКТ, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможное взаимодействие при комбинированной терапии.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Т.к. у значительной части пациентов при назначении Кеталгина развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (в т.ч. сонливость, головокружение, головная боль) не предлогается заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Симптомы: при однократном или повторном использовании наблюдаются боли в животе, тошнота, рвота, развитие пептической язвы желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, гипервентиляция. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированного угля), проведение симптоматической терапии.
При явлениях почечной недостаточности может потребоваться проведение диализа, но его использование не приводит к существенному удалению кеторолака из кровотока.
При одновременном использовании Кеталгина с ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС взаимно повышается риск развития тяжелых побочных эффектов. Использование в комбинации с пентоксифиллином увеличивет риск развития кровотечения. Пробенецид понижает плазменный клиренс и Vd кеторолака, увеличивет его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2. На фоне применения Кеталгина вероятно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
При комбинировании с лекарствами, влияющими на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) вероятно повышение риска кровотечения.
При одновременном использовании с фуросемидом вероятно ослабление его диуретического действия.
Не исключено, что при одновременном использовании с ингибиторами АПФ вероятно повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном использовании с опиоидными анальгетиками дозировки последних могут быть значительно уменьшены. Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 2 года.