Капсулы непрозрачные, с белым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул - рассыпчатый или спрессованный порошок белого цвета с желтоватым оттенком. 1 капс. кетопрофен 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный "Patent blue V".
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. кетопрофен 100 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, тальк, лактоза. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, индигокармин (E132), титана диоксид, тальк, воск карнаубский.
Таблетки пролонгированного действия белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. кетопрофен 150 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза.
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или немного желтоватого цвета, прозрачный. 1 мл 1 амп. кетопрофен 50 мг 100 мг Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода д/и. Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, однородные. 1 супп. кетопрофен 100 мг. Вспомогательные вещества: твердый жир, глицерил каприлокапрат (миглиол 812).
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
Фармакологическое воздействие
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. За счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, нормализирует лизосомальные мемраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Всасывание
При приеме внутрь кетопрофен легко абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. При приеме лекарства в дозе 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 1 ч 22 мин и составляет 10.4 мкг/мл. Прием пищи не влияет на биодоступность кетопрофена. Cmax при парентеральном введении составляет 15-30 мин.
Распределение Vd составляет 0.1-0.2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Кетопрофен нормально проникает в синовиальную жидкость.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени при посредстве микросомальных ферментов, конъюгирует с глюкуроновой кислотой.
Выведение
В связи с быстрым метаболизмом T1/2 кетопрофена составляет 2 ч. Около 80% кетопрофена выводится с мочой, как правило в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой (90%). Около 10% выводится в неизмененном виде с калом. Кетопрофен, как правило, метаболизируется в печени. T1/2 кетопрофена - 1.6-1.9 ч. Выводится почками, менее 1% - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с почечной недостаточностью кетопрофен выводится более медленно, T1/2 увеличивается на 1 ч. У заболевших с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях.
У заболевших приклонного возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.
Взрослым препарат прописывают по 1-2 капсулы 2-3 раза/сут; или по 1 таб. 2 раза/сут; или по 1 таб. пролонгированного действия 1 раз/сут.
Капсулы и таблетки надлежит принимать во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или молока (объем жидкости - не менее 100 мл). Суппозитории прописывают по 1 шт. 1-2 раза/сут. Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку. Пероральные формы возможно сочетать с применением ректальных суппозиториев. Наибольшая суточная дозировка (в т.ч. при использовании различных лекарственных форм) составляет 200 мг.
Раствор вводят в/м или в/в. В/м вводят по 100 мг 1-2 раза/сут. В/в инфузионное введение кетопрофена проводят только в условиях стационара. Непродолжительная в/в инфузия: 100-200 мг, разведенных в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 0.5-1 ч. Вероятно повторное введение через 8 ч. Продолжительная в/в инфузия: 100-200 мг, разведенных в 500 мл инфузионного растовора (0.9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводят в течение 8 ч. Вероятно повторное введение через 8 ч.
Парентеральное введение возможно сочетать с применением пероральных форм (касулы, таблетки) или ректальных суппозиториев. Наибольшая суточная дозировка (в т.ч. при использовании различных лекарственных форм) составляет 200 мг.
Побочное воздействие
Частота появления побочных реакций: очень распространенные (>10%), распространенные (>1%, но <10%), нераспространенные (>0.1%, но <1%), редкие (>0.01%, но <0.1%), очень редкие (<0.01%).
Аллергические реакции: распространенные - зуд, крапивница; нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции. Местные реакции: при использовании суппозиториев - ощущение жжения, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, жидкий стул. Прочие: редкие - кровохарканье, менометроррагия.
С осторожностью надлежит назначать препарат при язвенной болезни в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях, заболеваниях периферических артерий, дислипидемиях, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, сертралин).
Использование Кетонала в III триместре беременности противопоказано. Использование Кетонала в I и II триместрах беременности вероятно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения Кетонала в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Кетонал возможно запивать молоком или принимать с антацидными лекарствами с целью уменьшения частоты желудочно-кишечных расстройств (молоко и антациды не влияют на всасывание кетопрофена).
При длительном использовании Кетонала, как и других НПВС, требуется регулярный контроль гематологических показателей, показателей функции печени и почек, особенно у пациентов приклонного возраста. Кетопрофен надлежит с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой жидкости в организме, предлогается мониторинг АД. Кетонал может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В связи со светочувствительностью лекарства флаконы с инфузионным раствором должны быть обернуты в темную бумагу или фольгу.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии Кетонала в рекомендованных дозах на возможность к управлению автомобилем и работе с механизмами нет. Но при использовании лекарства надлежит соблюдать осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами).
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проводят симптоматическую терапию.
Показано использование блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протонового насоса, ингибиторов простагландинов. Специфического антидота нет. Лекарственное взаимодействие Кетопрофен понижает воздействие диуретиков, антигипертензивных средств. Усиливает воздействие пероральных гипогликемических препаратов, а также фенитоина.
При одновременном использовании с иными НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном использовании с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений.
Риск развития нарушения функции почек повышается при одновременном приеме с диуретиками или ингибиторами АПФ. При одновременном использовании увеличивет концентрацию сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Кетопрофен может уменьшать эффективность мифепристона.
Прием НПВС надлежит начинать не раньше, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона. Кетонал возможно сочетать с анальгетиками центрального действия. Раствор возможно смешивать с морфином в одном флаконе. Запрещено смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, таблеток пролонгированного действия, капсул, суппозиториев ректальных - 5 лет, раствора для в/м и в/в введения - 3 года.