Капсулы с модифицированным высвобождением с прозрачным корпусом и синей крышкой; размер №1; содержимое капсул - пеллеты белого и желтого цвета.
1 капс. кетопрофен 150 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80.
Состав оболочки пеллет: эудрагит RS 30D (сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1)), эудрагит RL 30D (сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.2)), триэтилцитрат, полисорбат 80, тальк, железа (III) оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171).
НПВС.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие.
Благодаря ингибированию ЦОГ-1 и ЦОГ-2, и частично липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, нормализирует лизосомальные мембраны.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на суставной хрящ.
Всасывание
Капсулы Кетонал Дуо представлены в новой лекарственной форме, отличающейся от обычных капсул особым высвобождением активного вещества. Капсулы содержат два вида пеллет: белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно из желтых, что обуславливает сочетание быстрого и пролонгированного действия.
После приема лекарства внутрь кетопрофен нормально всасывается из ЖКТ.
Биодоступность кетопрофена в форме обычных капсул и капсул с модифицированным высвобождением составляет 90%.
При приеме пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, однако понижает скорость всасывания. После приема внутрь кетопрофена в дозе 150 мг в форме капсул с модифицированным высвобождением Cmax в плазме крови составляет 9036.64 нг/мл в течение 1.76 ч.
Распределение
Связывание кетопрофена с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет 99%. Vd - 0.1-0.2 л/кг. Кетопрофен нормально проникает в синовиальную жидкость, где достигает 30% плазменной концентрации. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при участии микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. T1/2 - менее 2 ч.
Приблизительно 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом в виде глюкуронидного метаболита. 10% выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью, плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза вероятно вследствие гипоальбуминемии (и вследствие того высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам нужно назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью снижается клиренс кетопрофена, что требует коррекции доз.
У пациентов приклонного возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедлены, однако это имеет клиническое значение только для заболевших с пониженной функцией почек.
Показания к применению лекарства
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
Болевой синдром:
Стандартная дозировка Кетонал® Дуо для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/ Капсулы надлежит принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Наибольшая дозировка кетопрофена составляет 200 мг/
Побочное воздействие
Частота появления побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (>1% <10%), нераспространенные (>0.1% <1%), редкие (>0.01% < 0.1%) и очень редкие (< 0.01%).
Аллергические реакции: распространенные - кожные реакции (зуд, крапивница); нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Прочие: редкие - кровохарканье, менометроррагия.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит назначать лекарства при язвенной болезни в анамнезе, бронхиальной астме в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях и заболеваниях периферических артерий, дислипидемии, прогрессирующих заболеваниях печени, гипербилирубинемии, алкоголизме, почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (в частности, варфарин), антиагрегантами (в частности, ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (в частности, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в частности, циталопрам, сертралин), длительном примененим НПВП.
Использование кетопрофена в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности назначение лекарства вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При приеме лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
При длительном использовании НПВП нужно контролировать состояние крови, а также функции почек и печени, особенно у заболевших приклонного возраста (старше 65 лет).
Нужно соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при использовании кетопрофена для лечения заболевших с гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии Кетонал® Дуо в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме Кетонал® Дуо, надлежит соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: при передозировке показано промывание желудка и использование активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Воздействие кетопрофена на ЖКТ возможно ослабить с помощью блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протоновой помпы и простагландинов.
Кетопрофен может ослаблять воздействие диуретиков и гипотензивных средств, и усиливать воздействие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное использование с иными НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом увеличивет риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами увеличивет риск развития кровотечений.
При одновременном приеме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.
Увеличивет концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП надлежит начинать не раньше, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.