Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, однородные.
1 супп. кетопрофен 100 мг.
Вспомогательные вещества: твердый жир, глицерил каприлокапрат (миглиол 812).
НПВС.
Фармакологическое воздействие
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. За счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, нормализирует лизосомальные мембраны.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Распределение
Vd составляет 0.1-0.2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Кетопрофен нормально проникает в синовиальную жидкость.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени при посредстве микросомальных ферментов, конъюгирует с глюкуроновой кислотой.
Выведение
T1/2 кетопрофена - 1.6-1.9 ч. Кетопрофен, как правило, метаболизируется в печени. Около 80% кетопрофена выводится с мочой, как правило в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой (90%). Около 10% выводится в неизмененном виде через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с почечной недостаточностью кетопрофен выводится более медленно, T1/2 увеличивается на 1 ч.
У заболевших приклонного возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, однако это имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.
Показания к применению лекарства
Взрослым прописывают по 1 суппозиторию 1-2 ректально.
Ректальные суппозитории возможно использовать в сочетании с лекарственными формами кетопрофена для системного или наружного применения. Наибольшая суточная дозировка кетопрофена (в т.ч. при использовании различных лекарственных форм) составляет 200 мг.
Побочное воздействие
Частота появления побочных реакций: очень распространенные (>10%), распространенные (>1%, однако <10%), нераспространенные (>0.1%, однако <1%), редкие (>0.01%, однако <0.1%), очень редкие (<0.01%).
Аллергические реакции: распространенные - зуд, крапивница; нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Местные реакции: при использовании суппозиториев - ощущение жжения, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, жидкий стул.
Прочие: редкие - кровохарканье, менометроррагия.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит назначать препарат при язвенной болезни в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях, заболеваниях периферических артерий, дислипидемиях, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, данных в анамнезе о развитии язвенного поражения ЖКТ, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, сертралин).
Использование Кетонала в III триместре беременности противопоказано. Использование Кетонала в I и II триместрах беременности вероятно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
При необходимости применения Кетонала в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не надлежит назначать Кетонал® в форме ректальных суппозиториев.
При длительном использовании Кетонала, как и других НПВС, требуется регулярный контроль гематологических показателей, показателей функции печени и почек, особенно у пациентов приклонного возраста.
Кетопрофен надлежит с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой жидкости в организме, предлогается мониторинг АД.
Кетонал® может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии Кетонала в рекомендованных дозах на возможность к управлению автомобилем и работе с механизмами нет.
Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при использовании Кетонала надлежит соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Специфического антидота не существует. Показано проведение симптоматической терапии.
Кетопрофен понижает воздействие диуретиков, антигипертензивных средств.
Усиливает воздействие пероральных гипогликемических препаратов и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
При одновременном использовании с иными НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном использовании с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений.
Риск развития нарушения функции почек повышается при одновременном приеме с диуретиками или ингибиторами АПФ.
При одновременном использовании увеличивет концентрацию сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
Кетонал® возможно сочетать с анальгетиками центрального действия.
Препарат разрешен к применению в роли средства безрецептурного отпуска.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.