Капсулы пролонгированного действия с прозрачным корпусом и синей крышечкой; содержимое капсул - пеллеты оранжево-красного цвета.
1 капс. кетопрофен 200 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки пеллет: сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1) (Эудрагит NE 30D, содержит 1.5% ноноксинола-100 в роли эмульсификатора), сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (Эудрагит L30 D-55, содержит 0.7% натрия лаурилсульфата и 2.3% полисорбата 80), тальк, краситель железа оксид красный.
Состав корпуса капсулы: желатин.
Состав крышечки капсулы: краситель синий патентованный, титана диоксид, желатин.
НПВС.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие.
Благодаря ингибированию ЦОГ-1 и ЦОГ-2, и частично липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, нормализирует лизосомальные мембраны.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на суставной хрящ.
Капсулы содержат пеллеты с пролонгированным высвобождением, что обеспечивает длительное воздействие лекарства.
Всасывание
После приема лекарства внутрь кетопрофен нормально всасывается из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме крови составляет 3.1 до 3.4±1.2 мг/л и достигается в течение 5 ч.
Биодоступность кетопрофена составляет 90%.
При приеме пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, однако понижает скорость всасывания.
Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его применения.
Распределение
Связывание кетопрофена с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет 99%. Vd - 0.1 л/кг. Кетопрофен нормально проникает в синовиальную жидкость, где достигает 30% плазменной концентрации.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при участии микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. T1/2 - менее 2 ч.
Плазменный клиренс - 0.8 л/кг массы тела/ч.
Приблизительно 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом в виде глюкуронидного метаболита. 10% выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью, плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза вероятно вследствие гипоальбуминемии (и вследствие того высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам нужно назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью снижается клиренс кетопрофена, что требует коррекции доз.
У пациентов приклонного возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедлены, однако это имеет клиническое значение только для заболевших с пониженной функцией почек.
Показания к применению лекарства
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
Болевой синдром:
Стандартная дозировка Кетонал® УНО для взрослых и детей старше 15 лет составляет 200 мг/ Капсулы надлежит принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Наибольшая дозировка кетопрофена составляет 200 мг/
Побочное воздействие
Частота появления побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (>1% <10%), нераспространенные (>0.1% <1%), редкие (>0.01% < 0.1%) и очень редкие (< 0.01%).
Аллергические реакции: распространенные - кожные реакции (зуд, крапивница); нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Прочие: редкие - кровохарканье, менометроррагия.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит назначать лекарства при язвенной болезни в анамнезе, бронхиальной астме в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях и заболеваниях периферических артерий, дислипидемии, прогрессирующих заболеваниях печени, гипербилирубинемии, алкоголизме, почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (в частности, варфарин), антиагрегантами (в частности, ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (в частности, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в частности, циталопрам, сертралин), длительном примененим НПВП.
Использование кетопрофена в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности назначение лекарства вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При приеме лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
При длительном использовании НПВП нужно следить за состоянием крови, а также функции почек и печени, особенно у заболевших приклонного возраста (старше 65 лет).
Нужно соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при использовании кетопрофена для лечения заболевших, страдающих гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии Кетонал® УНО в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме Кетонал® УНО, надлежит соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: при передозировке показано промывание желудка и использование активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Воздействие кетопрофена на ЖКТ возможно ослабить с помощью блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протоновой помпы и простагландинов.
Кетопрофен может ослаблять воздействие диуретиков и гипотензивных средств, и усиливать воздействие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное использование с иными НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом увеличивет риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами увеличивет риск развития кровотечений.
При одновременном приеме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.
Увеличивет концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП надлежит начинать не раньше, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.