Порошок для приготовления суспензии для в/м введения от белого до почти белого цвета. 1 фл. спектиномицин (в форме гидрохлорида пентагидрата) 2 г. Растворитель: бактериостатическая вода д/и с бензиловым спиртом (8 мг/мл) - 3.2 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces, трициклической структуры. Спектиномицин воздействует в основном бактериостатически. Ингибирует синтез белка бактериальной клетки, взаимодействуя с 30S субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит нарушение осмотической стабильности и лизис микробных клеток.
Спектиномицин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Максимальная эффективность отмечена в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую препарат воздействует бактерицидно (МПК 7.5-20 мкг/мл). Эрадикация микроорганизмов оценивается по отсутствию роста культур спустя 96 ч после приема лекарства.
Всасывание
После в/м введения спектиномицин быстро всасывается. После однократного введения в дозе 2 г Cmax в плазме составляет 100 мкг/мл и достигается в течение 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы незначительное. Ингибирующая концентрация в сыворотке достигается в течение 8 ч и составляет 15 мкг/мл.
Выведение
T1/2 составляет 1.7 ч. До 100% введенной дозировки выводится из организма с мочой в неизмененном виде за 48 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается при нарушении функции почек, но это не имеет клинического значения при одноразовом использовании.
Взрослым препарат прописывают в дозе 2 г (5 мл суспензии). Препарат вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Дозировка может быть разделена на 2 инъекции.
При необходимости дозу возможно повысить до 4 г (10 мл суспензии).
При назначении лекарства пациентам приклонного возраста коррекции доз не требуется. Не предлогается использование лекарства Кирин у детей из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что дозировка 40 мг/кг массы тела эффективна для детей старше 2 лет.
При отсутствии другой эффективной терапии возможно применить препарат Кирин в этой дозе. Нет данных о использовании лекарства Кирин у детей в возрасте младше 2 лет.
Правила приготовления суспензии для в/м введения
Надлежит добавить 3.2 мл стерильной воды для инъекций к содержимому флакона и срочно перемешать. Полученная суспензия (5 мл) имеет концентрацию 400 мг/мл. Приготовленная суспензия должна быть сразу введена, хранению она не подлежит.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (пятнистая эритематозная, иногда переходящая в зудящую генерализованную), крапивница, анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня ЩФ.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение диуреза, не сопровождающееся нарушением функции почек; в отдельных случаях - гематурия; при длительном использовании - повышение уровня мочевины в крови, снижение КК.
Местные реакции: (<1%) уплотнение и болезненность в месте инъекции.
Адекватных и контролируемых исследований применения лекарства Кирин при беременности проведено не было. Назначение лекарства Кирин при беременности вероятно только в случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный вред для плода. Есть положительный клинический опыт использования лекарства Кирин в стандартной взрослой дозе для лечения гонореи у беременных женщин в случаях повышенной чувствительности женщины к пенициллинам или при устойчивости штаммов Neisseria gonorrhoeae к другим антибиотикам. Нет достаточного клинического опыта использования лекарства Кирин в период лактации. При необходимости назначения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции почек
Назначение лекарства Кирин пациентам с нарушениями функции почек вероятно только при неэффективности применения других препаратов. Кирин не надлежит назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации лекарства в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.
Назначение лекарства Кирин пациентам с нарушениями функции почек вероятно только при неэффективности применения других препаратов. Кирин не надлежит назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации лекарства в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме. Лечение гонореи препаратом Кирин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому в периоде 4-6 недель больные должны проходить исследование на наличие сифилиса.
В случае подозрения на заболевание сифилисом серологическое тестирование должно проводиться в течение по крайней мере 4 мес. При назначении лекарства надлежит учитывать способность развития резистентности Neisseria gonorrhoeae.
Тем не менее, что это происходит редко, нужно наблюдать за клинической эффективностью лекарства, чтобы выявить любые признаки развития резистентности.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Кирин не сообщалось.
Спектиномицин уменьшает клиренс лития, тем самым усиливая результат и токсичность лития до клинически выраженной степени. При одновременном использовании Кирина с лекарствами лития нужно проводить строгий мониторинг уровня лития в крови и симптомов его токсичности.
Препарат надлежит хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет. Приготовленная суспензия хранению не подлежит.