Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.
1 таб. кларитромицин 250 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, натрия цитрат).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. кларитромицин 500 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, натрия цитрат).
Антибиотик группы макролидов.
Фармакологическое воздействие
Кларитромицин считается полусинтетическим макролидным антибиотиком широкого спектра действия. Антибактериальное воздействие кларитромицина осуществляется путем подавления синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом. Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже, чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.
14-гидрокси-метаболит кларитромицина также обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина; в отношении H. influenzae 14-гидроксиметаболит вдвое активнее, чем кларитромицин.
Кларитромнцин проявляет активность in vitro в отношении следующих организмов - грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans и Listeria monocytogenes; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni; как правило внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M. fortitum; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus species; Peptostreptococcus species. Кроме того, препарат активен по отношению к Toxoplasma species.
Бактерицидной активностью кларитромицин обладает в отношении некоторых бактериальных штаммов: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori и Campylobacter spp.
Кларитромицин быстро и нормально всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется после первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность кларитромицина, но, несколько замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика кларитромицина носит нелинейный характер; при этом равновесная концентрация достигается через 2 суток после начала приема лекарства.
Кларитромицин выводится с мочой, а также с каловыми массами, как правило через желчь. При приеме 250 мг кларитромицина 2 15-20% введенной дозировки выводится в неизменненом виде с мочой. При приеме 500 мг 2 экскреция с мочой составляет около 36%. 14-гидроксикларитромицин - основной метаболит, обнаруженный в моче, на его долю приходится около 10-15%.
При приеме 500 мг кларитромицина 3 концентрация кларитромицина в плазме выше, чем при приеме этой дозировки 2
Содержание кларитромицина в тканях, включая железистую и легочную ткань, в несколько раз выше, чем в циркулирующей крови. В терапевтических концентрациях кларитромицин на 80% связывается с белками плазмы.
Кларитромицин проникает в желудочную слизь. Уровень кларитромицина в слизи и тканях желудка повышается при комбинированной терапии с омепразолом. Кларитромицин проникает в грудное молоко
Показания к применению лекарства
Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:
Внутрь. Взрослым: обычная дозировка составляет 250 мг 2 раза/ в течение 7 дней, при необходимости дозировка может быть увеличена до 500 мг 2 в течение периода до 14 дней при тяжелых инфекциях.
Детям старше 12 лет: режим дозирования, как для взрослых.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Н. pylori (взрослым):
Схема тройной терапии (1-14 дней): кларитромицин 500 мг 2; лансопразол 30 мг 2; амоксициллин 1000 мг 2
Схема тройной терапии (7 дней): кларитромицин 500 мг 2; лансопразол 30 мг 2; метронидазол 400 мг 2
Схема тройной терапии (7 дней): кларигромицин 500 мг 2; омепразол 40 мг/; амоксициллин 1000 мг 2 или метронидазол 400 мг 2
Схема тройной терапии (10 дней): кларитромицин 500 мг 2 назначается с амоксициллином 100 мг 2 и омепразолом 20 мг/
Схема двойной терапии (14 дней): кларитромицин 500 мг 3ки, омепразол внутрь 40 мг 1 раз/
При поражении функции почек зачастую коррекции дозировки не требуется, за исключением пациентов с тяжелыми поражениями почек (КК < 30 мл/мин), но при необходимости суммарная суточная дозировка должна быть снижена вдвое, т.е. 250 мг 1 раз/ или 250 мг 2 при более тяжелых инфекциях.
При одновременном приеме ритонавира для пациентов с нарушениями функции почек предлогается коррекция дозировки по следующей схеме: для пациентов с КК 30-60 мл/мин дозу кларитромицина надлежит понизить на 50%. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина надлежит уменьшить на 75%. При совместном использовании кларитромицина и ритонавира не надлежит использовать дозировки кларитромицина свыше 1 г.
Побочное воздействие
Зачастую кларитромицин нормально переносится пациентами
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, в нечастых случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический элидермалькый некролиз.
Прочие: редко - гипогликемия у пациентов, принимающих пероральные сахароснижающие препараты или инсулин.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Безопасность кларитромицииа при беременности и в период лактации не изучена.
Препарат проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью: пациентам с нарушениями функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
При поражении функции почек зачастую коррекции дозировки не требуется, за исключением пациентов с тяжелыми поражениями почек (КК < 30 мл/мин), но при необходимости суммарная суточная дозировка должна быть снижена вдвое, т.е. 250 мг 1 раз/ или 250 мг 2 при более тяжелых инфекциях.
Прием таблеток кларитромицина у детей моложе 12 лет не предлогается.
При одновременном назначении кларитромицина и варфарина надлежит регулярно контролировать протромбиновое время.
При одновременном назначении кларитромицина и дигоксина надлежит проводить наблюдение за уровнем концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Симптомы: симптомы со стороны ЖКТ; у одного из пациентов при приеме 8 г кларитромицина был случай нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, как и для других макролидов.
При одновременном назначении кларитромицина с цисапридом, пимозидом и терфенадином в плазме крови наблюдаются повышенные концентрации этих препаратов, что может вызвать удлинение интервала QT и нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков аритмию и torsade de pointes; аналогичные эффекты наблюдаются при одновременном приеме астемизола и других макролидов.
Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.
Как и при приеме других макролидных антибиотиков, одновременный прием кларитромицина и других препаратов, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450 (варфарин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин, фенитоин, циклоспорин и такролимус) может сопровождаться увеличением концентрации перечисленных препаратов в сыворотке крови.
При одновременном использовании кларитромицина и ингибиторов HMG-KoA-редуктазы (ловастатин, симвастатин) вероятно развитие рабдомиолиза.
При одновременном назначении кларитромицина и теофиллина повышается концентрация теофиллина в сыворотке крови и его токсичность.
Одновременное назначение кларитромицина и варфарина или дигоксина может сопровождаться увеличением выраженности их эффектов.
При одновременном назначении кларитромицина и карбамазепина может усиливаться результат карбамазепина вследствие снижения скорости экскреции карбамазепина.
При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина (внутрь) ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам вероятно снижение равновесной концентрации зидовудина; этого возможно в значительной степени избежать, увеличив интервал между приемами кларитромицина и зидовудина до 1-2 ч. Для детей такого взаимодействия не отмечалось.
При одновременном приеме ритонавира и кларитромицина для последнего увеличиваются значения фармакокинетических параметров: AUC, Cmax, Cmin. Для пациентов с правильной функцией почек коррекции дозировки зачастую не требуется вследствие широкого терапевтического интервала доз кларитромицина.
При одновременном использовании кларитромицина и омепразола, кларитромицина и лансопразола, а также кларитромицина и ранитидина вероятно увеличение концентрации препаратов в плазме крови, но зачастую коррекции дозировки не требуется.
При одновременном использовании кларитромицина и гипогликемических средств, в том числе инсулина, в нечастых случаях вероятно развитие гипогликемии.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.