Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и линией разлома с одной стороны. 1 таб. лоратадин 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия метилпарабен, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, вода очищенная.
Сироп в виде прозрачной жидкости оранжевого цвета, со сладким вкусом и приятным ароматом. 1 мл 1 фл. лоратадин 1 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, сахароза, пропиленгликоль, лимонная кислота, сорбит раствор, натрия сахарин, натрия бензоат, динатрия эдетат, краситель солнечный закат, смешанная фруктовая отдушка, американское мороженое, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное воздействие.
Понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС (не вызывает сонливости, не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности) и не вызывает привыкания (поскольку практически не проникает через ГЭБ). Противоаллергический результат развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения Cmax, в среднем, на 1 ч при использовании таблеток и не влияет на абсорбцию лекарства при использовании сиропа. Cmax лоратадина достигается через 1.3-2.5 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. Css лоратадина и его активного метаболита достигается на 5-й день применения.
Метаболизм
Метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита - дезкарбоэтоксилоратадина.
Выведение
T1/2 лоратадина составляет 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 8.8-92 ч (в среднем около 28 ч). Лоратадин выводится с мочой и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста Cmax возрастает на 50%, у пациентов с алкогольным поражением печени - с увеличением тяжести заболевания. T1/2 лоратадина у пациентов приклонного возраста составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 11-38 ч (в среднем 17.5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 лоратадина возрастает с увеличением тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.
Препарат используют внутрь.
Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет прописывают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная дозировка - 10 мг.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела <30 кг прописывают по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайн.л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная дозировка - 5 мг.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела >30 кг прописывают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная дозировка - 10 мг. Применение сиропа у детей младше 2-х лет не предлогается.
Пациентам с нарушением функции печени Кларидол надлежит назначать в начальной дозе 5 мг/сут в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с нарушениями функции печени (например, с печеночной недостаточностью).
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности.
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение в педиатрии
Применение сиропа у детей младше 2-х лет не предлогается.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля.
При необходимости проводят симптоматическую терапию.
При одновременном использовании Кларидола с эритромицином, циметидином, кетоконазолом вероятно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ). Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и этанол понижают эффективность лоратадина.
Сироп надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 2° до 30°C. Срок годности - 3 года. Таблетки надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.