Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, заостренные с концов; на изломе - белого или почти белого цвета. 1 таб. кларитромицин 250 мг. Вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, повидон К-30, кислота стеариновая, тальк, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, ванилин, титана диоксид, хинолиновый желтый (Е104), сорбиновая кислота.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны; на изломе - белого или почти белого цвета. 1 таб. кларитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, повидон К-30, кислота стеариновая, тальк, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, ванилин, титана диоксид, хинолиновый желтый (Е104), сорбиновая кислота.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик из группы макролидов с широким спектром бактериостатического действия, механизм которого связан с нарушением синтеза белка микроорганизмов (кларитромицин связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки).
Активен в отношении Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae) Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus). Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).
Всасывание и распределение После приема внутрь кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием вместе с пищей замедляет скорость абсорбции, значительно не влияя на биодоступность. Связывание с белками плазмы - более 90%. После однократного приема внутрь отмечаются 2 подъема концентрации кларитромицина в плазме крови. Второй подъем обусловлен возможностью кларитромицина накапливаться в желчном пузыре с последующим высвобождением. После приема внутрь в дозе 250 мг Cmax достигается через 1-3 ч. При регулярном приеме по 250 мг/сут Css кларитромицина и его основного метаболита - 1 и 0.6 мкг/мл соответственно; при повышении дозировки до 500 мг/сут - 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл соответственно.
В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).
Метаболизм и выведение
После приема внутрь 20% от принятой дозировки быстро метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450 с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. T1/2 для кларитромицина и его основного метаболита составляет 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч. Выделяется почками и с калом (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). После однократного приема внутрь в дозе 250 мг и 1.2 г почками выделяется 37.9 и 46%, с калом - 40.2 и 29.1% соответственно.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Средняя рекомендуемая дозировка для взрослых 250 мг 2 раза/сут. При необходимости вероятно повышение дозировки до 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 6-14 дней.
Детям препарат прописывают в дозе 7.5 мг/кг массы тела/сут. Наибольшая суточная дозировка - 500 мг. Курс лечения - 7-10 дней. Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин прописывают внутрь по 1 г 2 раза/сут. Длительность терапии может составлять 6 мес и более.
У заболевших с нарушениями функции почек при КК менее 50 мл/мин дозу лекарства надлежит понизить в 2 раза; при этом курс лечения не может превышать 14 дней.
Побочное воздействие
В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом.
Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены лекарства. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, в основном, возникающих вместе с нарушением вкуса.
Прочие: в отдельных случаях - глосситы, стоматиты, кандидозы слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и цвета зубной эмали (в большинстве случаев было обратимым).
Безопасность кларитромицина при беременности не установлена. Поэтому при беременности кларитромицин прописывают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза от применения лекарства для матери превышает возможный риск для плода. Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени. У заболевших с нарушениями функции почек при КК менее 50 мл/мин дозу лекарства надлежит понизить в 2 раза; при этом курс лечения не может превышать 14 дней. Особые указания При хронических заболеваниях печени нужно проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в сыворотке крови.
С осторожностью прописывают Кларомин одновременно с лекарствами, метаболизирующимися в печени (предлогается контроль их концентрации в крови).
В случае совместного назначения с варфарином или иными непрямыми антикоагулянтами нужно контролировать протромбиновое время. Нужно обратить внимание на способность перекрестной устойчивости между кларитромицином и иными антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира коррекции дозировки кларитромицина в этих случаях для заболевших с правильной функцией почек не требуется. Но при нарушении функции почек предлогается коррекция дозировки кларитромицина в зависимости от КК. При одновременном назначении ритонавира не надлежит назначать кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут. При длительном или повторном использовании лекарства вероятно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания. Лечение: немедленное промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
При одновременном использовании кларитромицин увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов системы цитохрома Р450: непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи.
При одновременном использовании с кларитромицином отмечается значительное повышение концентрации цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина, при этом вероятно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков (такая комбинация противопоказана).
При одновременном использовании кларитромицина и ловастатина или симвастатина (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) имеются сообщения о нечастых случаях развития острого некроза скелетных мышц. При одновременном использовании с кларитромицином описаны отдельные случаи повышения концентрации дигоксина в плазме крови (при назначении такой комбинации нужно постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать развития дигиталисной интоксикации).
При одновременном использовании кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и таким образом повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания. Одновременное применение кларитромицина и дериватов спорыньи (эрготамина) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и нарушениями чувствительности. Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам зидовудина и кларитромицина для приема внутрь может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина (т.к. при одновременном приеме внутрь кларитромицин изменяет всасывание зидовудина; для уменьшения возможности такого взаимодействия надлежит принимать кларитромицин и зидовудин в различное время суток с интервалом не менее 4 ч).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.