Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "NOVO 281". 1 таб. эстрадиола гемигидрат 2.07 мг, что соответствует содержанию эстрадиола 2 мг норэтистерона ацетат 1 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), глицерола триацетат (триацетин).
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический препарат.
Фармакологическое воздействие
Противоклимактеричеcкий препарат. Содержит аналог натурального эстрогена - 17β-эстрадиол и синтетический прогестерон - норэтистерона ацетат. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в пери- и постменопаузе, а добавление норэтистерона ацетата препятствует развитию гиперплазии миометрия.
Прием 17β-эстрадиола в комбинации с норэтистерона ацетатом в дозах, содержащихся в Клиогесте, приводит к снижению уровней холестерина и ЛПНП, а также к повышению уровня ЛПВП. 17β-эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Норэтистерон понижает возбудимость и сократимость миометрия, понижает секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ в гипофизе, угнетает выработку гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию. Обладает незначительным андрогенным действием.
17β-эстрадиол После приема внутрь 17β-эстрадиол быстро всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 2-4 ч. Во время приема Клиогеста концентрация 17β-эстрадиола составляет 70-100 пкг/мл. Связывание 17β-эстрадиола с белками плазмы составляет 90%. Эстрогены выделяются с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 17β-эстрадиола составляет 14-16 ч. 90-95% метаболитов экскретируется с мочой в виде биологически неактивных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов; 5-10% выделяется с калом, как правило, в неизмененном виде.
Норэтистерона ацетат
Норэтистерона ацетат быстро всасывается и превращается в норэтистерон, затем метаболизируется и экскретируется в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов с мочой, частично, в неизмененном виде, небольшое количество - с калом. T1/2 составляет 3-6 ч.
Принимают внутрь по 1 таб. ежедневно, без перерыва (желательно в одно и тоже время суток), запивая малым количеством воды. Лечение препаратом Клиогест надлежит начинать не раньше чем через 1 год после наступления менопаузы. Прием таблеток может быть начат в любой день.
Правила приема лекарства и использования календарной шкалы
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, гирсутизм, алопеция.
Прочие: мышечные судороги, изменение массы тела, повышение аппетита, изменение либидо, изменение толерантности к глюкозе, нарушения зрения, дискомфорт при применении контактных линз, реакции повышенной чувствительности.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Клиогест не считается контрацептивом и не предохраняет от беременности.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых формах заболеваний печени. Нарушения функции печени (в т.ч. гипербилирубинемия, наблюдаемая при синдроме Дубинина-Джонсона или синдроме Ротора) требуют тщательного контроля и периодической проверки функционального состояния печени. В случае ухудшения состояния ЗГТ надлежит прекратить.
Лечение эстрогенами без добавления прогестагенов увеличивет риск появления рака эндометрия. Вероятность риска зависит как от продолжительности лечения, так и от дозировки применяемых эстрогенов. Клиогест содержит как эстроген, так и прогестаген.
Было показано, что дополнительный 10-дневный прием прогестагена в течение каждого цикла оказывает защитное воздействие на эндометрий.
Таким образом, риск развития рака эндометрия снижается до того же уровня, как и у женщин, не получающих заместительную гормональную терапию (ЗГТ). Принимая препарат Клиогест женщина получает прогестаген в течение 10 дней каждого цикла. Хотя во многих исследованиях не удалось выявить увеличение частоты появления рака молочной железы при применении эстрогенов, в некоторых из них отмечалось незначительное повышение частоты данного заболевания при длительной терапии (в частности, 10 лет и более). Исследование нескольких тысяч женщин не выявило повышения смертности от рака молочной железы среди женщин, получавших лечение эстрогенами.
Прежде чем начать лечение эстрогенами, нужно собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести физикальное исследование, в частности: измерение АД, исследование молочных желез и брюшной полости, а также гинекологическое исследование. Начиная прием лекарства Клиогест надлежит прекратить прием пероральных контрацептивных препаратов. При необходимости надлежит порекомендовать пациентке другие (негормональные) методы контрацепции.
У женщин, при отсутствии в прошлом операций на матке, принимающих или принимавших раньше эстрогены без добавления прогестагенов, перед началом лечения надлежит с особой тщательностью провести исследование для выявления вероятной гиперплазии эндометрия. Нарушения функции печени (в т.ч. гипербилирубинемия, наблюдаемая при синдроме Дубинина-Джонсона или синдроме Ротора) требуют тщательного контроля и периодической проверки функционального состояния печени.
В случае ухудшения состояния ЗГТ надлежит прекратить. Пациентам, получающим антигипертензивные препараты, или пациентам с эпилепсией, мигренью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой или сердечной недостаточностью требуется врачебный контроль. Во время приема лекарства в течение первых месяцев лечения вероятно появление менструальноподобных кровотечений или небольших кровянистых выделений из влагалища, но данные явления носят временный характер и не требуют проведения диагностической аспирационной биопсии или выскабливания. Но если же кровотечения или вагинальные кровянистые выделения не прекращаются (усиливаются) в течение 3 мес или впервые возникают на поздней стадии лечения или вскоре после его окончания, надлежит произвести диагностическую аспирационную биопсию или выскабливание матки с целью исключения возможных злокачественных новообразований и рассмотрения возможности проведения альтернативного лечения. Пропуск в приеме таблеток может приводить к эпизодам кровотечений. Эстрогены не надлежит назначать более 1 года без проведения регулярных физикальных и гинекологических обследований. Длительную профилактику остеопороза надлежит проводить только женщинам с повышенным риском перелома костей.
Показания к немедленной отмене лекарства:
Прием лекарства нужно прекратить за 4-6 нед. до проведения планируемого хирургического вмешательства.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не известно.
Симптомы: тошнота, рвота. Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальных антидотов не существует.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин усиливают метаболизм эстрогенов. Средства для наркоза, опиоидные анальгетики, анксиолитики, противосудорожные препараты, некоторые гипотензивные средства, этанол понижают эффективность лекарства. При одновременном назначении может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности - 4 года.