Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. 1 таб. теразозин (в форме гидрохлорида дигидрата) 2 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, краситель желтый (E104), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки оранжево-желтого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. 1 таб. теразозин (в форме гидрохлорида дигидрата) 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, железа оксид желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакологическое воздействие
Блокатор периферических постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокируя α1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, препарат способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Вызывает расширение артериол и венул, понижает ОПСС и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижается АД. Начало гипотензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная дозировка). Продолжительность гипотензивного действия - 24 ч. Максимальный результат при приеме однократной дозировки достигается в течение 2-3 ч. Максимальный гипотензивный результат достигается через 6-8 недель терапии.
При длительном использовании снижение АД не сопровождается, в основном, развитием рефлекторной тахикардии. Препарат способствует нормализации липидного обмена: понижает содержание холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой и очень низкой плотности в крови, увеличивая при этом количество липопротеинов высокой плотности. При систематическом использовании Корнама отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Степень абсорбции не зависит от одновременного приема пищи. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет 90-94%.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает антигипертензивной активностью. T1/2 составляет 12 ч. Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% - в неизмененном виде).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности клиренс снижается.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная дозировка составляет 1 мг 1 раз/сут перед сном. Постепенно дозу увеличивают до 2-10 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Терапевтический результат зачастую отмечается через 2 недели с момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения должен составлять 4-6 недель.
При артериальной гипертензии прописывают препарат в начальной дозе 1 мг/сут перед сном. Постепенно дозу увеличивают до достижения клинического эффекта. Поддерживающая дозировка составляет 1-10 мг 1 раз/сут. Наибольшая суточная дозировка - 20 мг. В случае временного прекращения приема лекарства лечение возобновляют по той же схеме.
Побочное воздействие
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы
При лечении артериальной гипертензии
С осторожностью надлежит назначать препарат при стенокардии, ИБС, печеночной или почечной недостаточности, нарушении мозгового кровообращения, сахарном диабете типа
Корнам возможно использовать при беременности и в период грудного вскармливания в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или младенца.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при почечной недостаточности.
Для предотвращения развития ортостатической артериальной гипотензии лечение надлежит начинать с назначения Корнама в дозе 1 мг/сут перед сном, после чего больной должен находиться в постели 6-8 ч. Риск появления ортостатической артериальной гипотензии ("результат первой дозировки") наиболее высок в течение 30-90 мин после приема лекарства и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении ОЦК, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).
В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозировки. В процессе лечения уровень специфического антигена предстательной железы не изменяется. До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы нужно исключить рак предстательной железы. Пациента нужно проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В течение 12 ч после приема первой дозировки, после увеличения дозировки или прерывания терапии не предлогается заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженное снижение АД, нарушения координации движений, обморок. Лечение: нужно уложить пациента, опустив головной конец кровати. В случае необходимости прописывают гипертензивные средства, в/в введение жидкости. Гемодиализ не полезен.
При одновременном использовании Корнама и бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ антигипертензивный результат может усиливаться. Требуется особая осторожность при одновременном назначении теразозина и антигипертензивных препаратов центрального действия.
Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов. Адреномиметики ослабляют результат теразозина. При одновременном использовании теразозина и НПВС вероятно снижение антигипертензивного действия вследствие подавления синтеза простагландинов и задержки жидкости и ионов натрия.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.