Капсулы, содержащие кишечнорастворимые минимикросферы. Капсулы твердые желатиновые №00, двухцветные, корпус прозрачный бесцветный с коричневой непрозрачной крышечкой; содержимое капсул - минимикросферы бежевого цвета. 1 капс. панкреатин 400 мг с минимальной ферментативной активностью: липазы 40 000 ЕД Ph.Eur. амилазы 25 000 ЕД Ph.Eur. протеаз 1 600 ЕД Ph.Eur. Вспомогательные вещества: макрогол 4000, парафин жидкий, гипромеллозы фталат, диметикон 1000, дибутилфталат. Состав оболочки капсул: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Ферментный препарат.
Фармакологическое воздействие
Ферментный препарат, улучшающий процессы пищеварения. Входящие в состав лекарства панкреатические ферменты обеспечивают энзиматическое переваривание пищи, что приводит к значительному увеличению абсорбции продуктов гидролиза белков, жиров, углеводов из тонкой кишки. Препарат имеет специально разработанную лекарственную форму - желатиновую капсулу, содержащую кишечнорастворимые минимикросферы. Капсулы быстро растворяются в желудке, высвобождая сотни минимикросфер. Целью принципа многоединичной дозировки считается перемешивание минимикросфер с кишечным содержимым и в конечном счете лучшее распределение ферментов после их высвобождения внутри кишечного содержимого.
Когда минимикросферы достигают тонкой кишки, кишечнорастворимая оболочка разрушается, происходит высвобождение ферментов с липолитической, амилолитической и протеолитической активностью, приводящей к дезинтеграции жиров, крахмала и липидов.
В исследованиях на животных было продемонстрировано отсутствие абсорбции целых (не расщепленных) ферментов и, вследствие этого, классические фармакокинетические исследования не были выполнены. Т.к. терапевтическая активность препаратов, содержащих ферменты поджелудочной железы, реализуется в просвете ЖКТ, абсорбция не требуется для проявления их эффектов. Более того, по своей химической структуре ферменты являются белками и, в связи с этим, при прохождении через ЖКТ подвергаются протеолитическому расщеплению до тех пор, пока они не абсорбируются в виде пептидов и аминокислот.
Заместительная терапия недостаточности экзокринной функции поджелудочной железы при следующих состояниях:
Препарат принимают внутрь, предлогается принимать разовую дозу во время приема пищи. Дозу определяют индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и состава диеты. Во время приема пищи или легкой закуски капсулы и минимикросферы надлежит проглатывать целиком, не разламывая их и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При затрудненном глотании (в частности, у детей младшего возраста или у пациентов старческого возраста) капсулы осторожно вскрывают, а минимикросферы добавляют к жидкой пище (pH<5.0), не требующей прожевывания, или принимают с жидкостью (pH<5.0). Любая смесь минимикросфер с пищей или жидкостью не подлежит хранению и ее надлежит принимать сразу же после приготовления. Для предотвращения усиления запоров важно обеспечить постоянный достаточный прием жидкости пациентом, особенно при усиленной потере жидкости.
При муковисцидозе начальная дозировка липазы для детей в возрасте до 4 лет составляет 1000 ЕД Ph. Eur./кг на каждый прием пищи, для детей в возрасте старше 4 лет - 500 ЕД Ph. Eur./кг на каждый прием пищи. Дозу надлежит определять в зависимости от выраженности симптомов заболевания, результатов контроля стеатореи и поддержания хорошего состояния питания.
У большинства пациентов дозировка липазы не должна превышать 10 000 ЕД Ph. Eur./кг/сут. Для достижения адекватной индивидуальной дозировки кроме капсул Креон 40 000 вероятно применение препаратов Креон 10 000 или Креон 25 000.
При других состояниях, сопровождающихся экзокринной недостаточностью поджелудочной железы, дозу устанавливают с учетом степени недостаточности пищеварения и содержания жиров в пище.Необходимая пациенту дозировка липазы, поступающая во время основного приема пищи (завтраком, обедом или ужином), варьирует от 20 000 до 75 000 ЕД Ph. Eur., а во время приема легкой пищи - приблизительно от 5 000 до 25 000 ЕД Ph. Eur.
При лечении препаратом Креон 40 000 средняя начальная дозировка липазы составляет 10 000-25 000 ЕД Ph. Eur. во время основного приема пищи. Но могут потребоваться и более высокие дозировки для достижения терапевтического эффекта. Согласно обычной клинической практике больной должен получить вместе с пищей не менее 20 000 - 50 000 ЕД Ph. Eur. липазы. Для подбора дозировки надлежит использовать Креон 40 000, а также Креон 10 000 или Креон 25 000.
Побочное воздействие
При оценке данных, полученных в клинических исследованиях общая частота появления неблагоприятных реакций, связанных с применением панкреатина была схожей с таковой при использовании плацебо.
Применение Креона 40 000 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) вероятно только в том случае, если ожидаемый положительный результат терапии для матери превосходит возможный риск в отношении плода или ребенка, в связи с отсутствием убедительных клинических данных, подтверждающих безопасность применения ферментов поджелудочной железы у этой категории пациентов.
У пациентов с муковисцидозом, получивших препараты панкреатина в высоких дозах, описаны стриктуры подвздошной, слепой и толстой кишки (фиброзирующая колонопатия), а также колиты. В исследованиях методом "случай-контроль" не было получено данных, свидетельствующих о взаимосвязи появления фиброзирующей колонопатии с приемом лекарства Креон 40 000.
В роли меры предосторожности с целью исключения поражения толстой кишки надлежит контролировать все необычные симптомы или изменения в брюшной полости - особенно в том случае, если больной принимает (в расчете на липазу) более 10 000 ЕД Ph. Eur./кг массы тела/сут. Прием Креона 40 000 разрешен пациентам, исповедующим ислам и иудаизм.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на возможность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами.
Симптомы: гиперурикурия и гиперурикемия (при приеме лекарства в очень высоких дозах). Лечение: отмена лекарства, проведение симптоматической терапии.
Сообщения о клинически значимом взаимодействии лекарства Креон 40 000 с иными лекарственными средствами в настоящее время отсутствуют.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°C в плотно закрытой упаковке. Срок годности - 3 года. После первого вскрытия флакона срок годности - 6 месяцев.