Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, продолговатые, со скошенными краями; на изломе - желтовато-белого цвета. 1 таб. ломефлоксацин (в форме гидрохлорида) 400 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, метилена хлорид, изопропиловый спирт, краситель Sunset yellow lake.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Фармакологическое воздействие
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное воздействие. Механизм действия обусловлен ингибированием ДНК-гиразы бактерий (образует комплекс с ее тетрамером), в результате чего нарушаются процессы транскрипции и репликации бактериальной ДНК. Активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter cloacea, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Serratia liquifaciens, Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, а также Chlamydia spp., Mycobacterium tuberculosis (как вне-, так и внутриклеточно расположенных), некоторых штаммов Mycoplasma spp. и Ureaplasma spp. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. К Ксенаквину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Всасывание
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи понижает всасывание на 12%). При приеме в дозе 400 мг Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 3-5.2 мг/л. Прием пищи понижает Cmax на 18%. Распределение Css в плазме определяется через 48 ч. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Ломефлоксацин нормально проникает в большинство тканей (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы). Концентрации в этих тканях, в основном, в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм
Подвергается метаболизму с образованием метаболитов.
Выведение
T1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч, средний почечный клиренс - 145 мл/мин. Около 70-80% ломефлоксацина выводится почками путем канальцевой секреции, в основном в неизмененном виде, 9% - в виде глюкуронидов, 0.5% - в виде других метаболитов), через кишечник выводится 20-30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов клиренс снижается на 25%. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1.73 м2 T1/2 увеличивается.
Профилактика инфекционных осложнений до и после трансуретральных хирургических вмешательств.
Ксенаквин прописывают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Кратность приема - 1 раз/сут. Продолжительность лечения определяется тяжестью заболевания и чувствительностью возбудителя.
Для предупреждения инфекции мочевыводящих путей после трансуретральной операции - 400 мг однократно за 2-6 ч перед операцией.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: гипогликемия, отеки, подагра, гриппоподобные симптомы, кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено, что ломефлоксацин оказывает фетотоксическое воздействие (вызывает артропатии).
С осторожностью прописывают препарат при церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС с эпилептическим синдромом. Надлежит учитывать, что при циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования, если функции почек не нарушены. В период лечения надлежит избегать воздействия солнечного света и искусственных ультрафиолетовых лучей.
При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию надлежит прекратить.
При лечении заболевших туберкулезом предлогается использовать Ксенаквин в комбинации с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином, этамбутолом.
Надлежит учитывать, что у лекарства отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримаксозолом, метронидазолом. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Ксенаквин может вызвать головокружение и нарушение внимания, поэтому вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций надлежит решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Сведения о передозировке лекарства Ксенаквин ограничены. При случайной передозировке проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.
При одновременном использовании Ксенаквин усиливает фармакологическое воздействие пероральных антикоагулянтов.
При совместном использовании Ксенаквин увеличивет токсичность НПВС. При совместном использовании с лекарствами, блокирующими канальцевую секрецию, отмечается замедление почечной экскреции ломефлоксацина.
Ломефлоксацин и рифампицин являются конкурентными антагонистами (такая комбинация не предлогается). Антацидные средства, витамины и другие препараты, содержащие магний, алюминий, железо, не надлежит принимать в течение 4 ч до и 2 ч после приема Ксенаквина (т.к. ломефлоксацин образует хелатные соединения, что понижает его биодоступность). Не отмечено клинически значимого взаимодействия между ломефлоксацином и изониазидом, теофиллином и кофеином.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Срок годности - 3 года.