Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с выдавленной цифрой "2" на одной стороне. 1 таб. лацидипин 2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (сухой спрей), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, Opaspry белый.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской, нанесенной на обе стороны таблетки. 1 таб. лацидипин 4 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (сухой спрей), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, Opaspry белый.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Фармакологическое воздействие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов III поколения из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое воздействие в основном на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.
Основные эффекты Лаципила - расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, понижение АД. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV-узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.
При назначении лекарства в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.
Всасывание
После приема внутрь лацидипин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%. Сmax достигается через 30-150 мин.
Распределение
Связывание лацидипина с белками плазмы составляет более 95% (с альбумином и α1-гликопротеином).
Метаболизм
Лацидипин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих возможность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов.
Выведение
При достижении равновесного состояния средняя величина T1/2 лацидипина составляет 13-19 ч.
Где-то 70% от принятой дозировки лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, остальная часть дозировки - в виде метаболитов с мочой.
Дозировки устанавливают с учетом тяжести течения заболевания и индивидуальной реакции пациента.
Начальная дозировка составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости вероятно увеличение дозировки до 4 мг/сут и далее - до 6 мг/сут после истечения времени, которое требуется для достижения полного терапевтического эффекта. Зачастую в клинической практике этот период составляет 3-4 недели, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозировки.
Лаципил надлежит принимать в одно и то же время дня, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозировки Лаципила не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также лицам приклонного возраста коррекции дозировки Лаципила не требуется.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вероятно развитие эффектов, связанных с расширением периферических сосудов, в т.ч. головная боль, приливы, периферические отеки, головокружение, сердцебиение (эти эффекты зачастую носят преходящий характер и, в основном, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе); редко - обострение стенокардии, особенно сразу после начала лечения (что более вероятно у пациентов с выраженными клиническими проявлениями ИБС).
Со стороны пищеварительной системы: редко - функциональные расстройства желудка, тошнота, гиперплазия десен; очень редко - обратимое повышение уровня ЩФ.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь (эритема), зуд.
Прочие: редко - общая слабость.
С осторожностью надлежит использовать у пациентов с нарушениями функции синоатриального и AV-узлов, с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT, с низким сердечным выбросом, с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с лекарствами, удлиняющими интервал QT.
Данные по безопасности клинического применения Лаципила при беременности отсутствуют.
Применение Лаципила при беременности и в период лактации вероятно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных показано, что лацидипин или его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозировки Лаципила не требуется.
Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV-узел.
Учитывая теоретическую возможность влияния блокаторов кальциевых каналов на функцию синоатриального и AV-узлов, Лаципил нужно с осторожностью использовать у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.
Лацидипин (как и другие блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридина) надлежит использовать с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT. Лаципил надлежит с осторожностью назначать одновременно с лекарствами, способными вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые нейролептики, антибиотики (эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (терфенадин).
Препарат надлежит использовать с осторожностью у пациентов с низкими значениями сердечного выброса, при нестабильной стенокардии и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
С осторожностью используют Лаципил у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории заболевших гипотензивный результат лекарства может быть более выраженным.
Лаципил не нарушает толерантность к глюкозе, не уменьшает эффективность противодиабетической терапии.
В период лечения нужно проводить стандартное наблюдение за функциональным состоянием миокарда и уровнем АД.
Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил запрещено запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может понизить его биодоступность.
Применение в педиатрии
Клинический опыт применения Лаципила в педиатрии отсутствует, поэтому не предлогается использовать препарат у пациентов младше 18 лет.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии Лаципила на возможность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.
В медицинской литературе не описано случаев передозировки Лаципила.
Симптомы: по-видимому, наиболее вероятны артериальная гипотензия и тахикардия (связанные с длительным расширением периферических сосудов). Теоретически Лаципил способен вызвать брадикардию и замедление AV-проводимости.
Лечение: специфического антидота Лаципила не существует. Предлогается проводить симптоматическую терапию.
Совместное применение Лаципила и других антигипертензивных препаратов, в частности диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может вызывать аддитивный гипотензивный результат.
При одновременном использовании Лаципила с иными широко применяемыми антигипертензивными лекарствами, дигоксином, толбутамидом и варфарином специфического взаимодействия не отмечено.
Антигипертензивное воздействие Лаципила ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия).
Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.
У пациентов после трансплантации почки, получавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное приемом циклоспорина снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.