Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. 1 таб. тербинафин (в форме гидрохлорида) 125 мг., тербинафин (в форме гидрохлорида) 250 мг.
Вспомогательные вещества: оксипропилцеллюлоза, примеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, кальция стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат
Фармакологическое воздействие
Противогрибковый препарат, аллиламин. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношении дерматофитов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное воздействие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов рода Candida и их мицелиальных форм, в зависимости от вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин активен также в отношении Pityrosporum ovale - возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая.
Тербинафин нарушает происходящий в грибах синтез эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
Всасывание
После однократного приема лекарства внутрь Cmax тербинафина в плазме крови достигается через 2 ч. Препарат нормально абсорбируется (около 70%), биодоступность составляет 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99%. Препарат быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, обеспечивая фунгицидное воздействие. Быстро проникает в секрет сальных желез, создавая высокие концентрации в волосяных фолликулах, волосах, коже, подкожной клетчатке. Не кумулирует в организме.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозировки выводится с мочой. T1/2 в α-фазе составляет около 17 ч. T1/2 в терминальной фазе - 200-400 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста. При почечной недостаточности или циррозе печени скорость выведения лекарства может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови.
Продолжительность курса лечения и режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
У детей старше 2 лет разовая дозировка зависит от массы тела ребенка.
менее 20 кг 62.5 мг
от 20 до 40 кг 125 мг
более 40 кг 250 мг
Данных о использовании лекарства у детей в возрасте младше 2 лет с массой тела менее 12 кг не есть.
Взрослым препарат прописывают по 250 мг 1 раз/сут (после приема пищи).
Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью - 125 мг 1 раз/сут.
Рекомендуемая продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2-6 недель; при дерматомикозе туловища, конечностей - 2-4 недели; при кандидозе кожи и слизистых оболочек - 2-4 недели.
Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается в основном через несколько недель после микологического излечения.
Рекомендуемая продолжительность лечения при микозе волосистой части головы - 4 недели. Микозы волосистой части головы наблюдаются в основном у детей.
При онихомикозе продолжительность лечения составляет у большинства пациентов 6-12 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев курс лечения составляет 6 недель, при онихомикозе стоп - 12 недель. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический результат наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который нужен для отрастания здорового ногтя.
Побочное воздействие
Ламикан в целом переносится нормально. Побочные действия зачастую выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения).
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, суставные боли.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; редко - лимфопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь в виде пятен, волдырей; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.
С осторожностью надлежит назначать препарат при алкоголизме, заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологии сосудов конечностей, детям в возрасте до 2 лет.
Опыт применения лекарства Ламикан при беременности ограничен, поэтому не надлежит использовать препарат при беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарства надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью - 125 мг 1 раз/сут.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью - 125 мг 1 раз/сут.
Надлежит учитывать, что нерегулярное использование или досрочное окончание лечения увеличивет риск развития рецидива.
Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, нужно повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении Ламикана больным с нарушениями функции печени и/или почек. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темная моча), нужно отменить препарат. Больным с хроническими нарушениями функции печени и почек надлежит назначать половину обычной рекомендуемой дозировки лекарства и контролировать показатели функций печени и почек в процессе лечения.
В процессе и в конце лечения нужно производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
До настоящего времени случаев передозировки тербинафина при приеме внутрь в рекомендуемых дозах не описано. При острой передозировке лекарства вероятно развитие симптомов: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.
Тербинафин обладает крайне малой возможностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии ферментов цитохрома Р450 (в частности, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов).
У женщин, одновременно принимающих Ламикан и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла.
Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными лекарствами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (в частности, рифампицин) и может замедляться лекарственными лекарствами - ингибиторами ферментов цитохрома Р450 (в частности, циметидин). При необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозировки.
Тербинафин уменьшает клиренс кофеина на 20%.
Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
Этанол и другие гепатотоксичные препараты при одновременном использовании с Ламиканом повышают риск развития гепатотоксичности.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.