Таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, разрешается легкая мраморность. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза.
Таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской, разрешается легкая мраморность. 1 таб. мелоксикам 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное воздействие.
Механизм противовоспалительного действия связан с ингибированием ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам воздействует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Всасывание
После приема внутрь мелоксикам нормально абсорбируется из ЖКТ, абсолютная биодоступность - 89%. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме лекарства внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.
Распределение
Равновесное состояние достигается в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) использовании лекарства величина концентрации мелоксикама сходна с Css, которая установилась после первых дней приема лекарства. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме лекарства 1 раз/сут Cssmin и Cssmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме. Vd составляет в среднем 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным считается 5'-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, в основном в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам - до 60%, 5'-гидроксиметилмелоксикам - 9%, а 2 других – 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозировки, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц приклонного возраста клиренс лекарства снижается.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама значительно не меняется.
Cимптоматическая терапия:
При ревматоидном артрите рекомендуемая дозировка составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе препарат прописывают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу возможно увеличить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите суточная дозировка составляет 15 мг. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 15 мг.
Препарат принимают 1 раз/сут во время еды.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.
Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенная фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: лихорадка.
С осторожностью надлежит использовать препарат у лиц приклонного возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не находящимся на гемодиализе.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства у пациентов, получающих антикоагуляционную терапию.
Надлежит соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при использовании лекарства у пациентов приклонного возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.
При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) надлежит прекратить прием лекарства.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне применения лекарства пациенту не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, т.к. вероятно возникновение головной боли, головокружения, сонливости.
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема лекарства); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.
При одновременном использовании с иными НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск появления эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном использовании с антигипертензивными лекарствами вероятно снижение эффективности действия последних.
При одновременном использовании с лекарствами лития вероятно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (предлогается контроль концентрации лития в крови).
При одновременном использовании с метотрексатом повышается вероятность появления анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном использовании с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами вероятно снижение эффективности действия последних.
При одновременном использовании с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими лекарствами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (нужен периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном использовании с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.