Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. миансерина гидрохлорид 30 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант с седативным компонентом. Активное вещество Леривона - миансерин - относится к группе пиперазино-азепиновых соединений (истинно тетрациклических), что отличает препарат от трициклических антидепрессантов. В химической структуре Леривона отсутствует боковая цепочка, которая определяет холинолитическое воздействие трициклических антидепрессантов. По антидепрессивной активности эффективность Леривона сопоставима с иными современными антидепрессантами. При этом его особенностью считается анксиолитическое воздействие и позитивное воздействие на сон.
Всасывание
При приеме Леривона внутрь миансерин нормально абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3 ч. Биодоступность - около 20%.
Распределение
При постоянном курсовом приеме лекарства время установления Css составляет 6 дней.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения".
Метаболизируется в печени путем моногидроксилирования и, в малой степени, N-окисления. При использовании в средних терапевтических дозах не вызывает феномена индукции ферментов печени.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 32 ч, что позволяет достигать терапевтических концентраций при приеме лекарства 1 раз в течение суток.
Выводится преимущественно с мочой и частично с желчью.
Устанавливают индивидуально и корректируют в процессе лечения в зависимости от реакции пациента.
Взрослым прописывают в начальной суточной дозе 30-45 мг. Эффективная лечебная дозировка варьирует в пределах 30-90 мг/сут. Суточную дозу возможно разделить на несколько приемов или, что предпочтительнее, назначать 1 раз на ночь (учитывая положительное воздействие на сон). Целесообразно продолжить антидепрессивную терапию в течение еще нескольких месяцев после достижения клинического эффекта.
Для пожилых пациентов дозировки подбираются индивидуально, начиная с 30 мг/сут. Затем суточная дозировка может постепенно увеличиваться. Поддерживающая эффективная дозировка может быть несколько ниже, чем для заболевших среднего возраста.
Для применения у детей нет рекомендаций из-за ограниченного опыта клинического применения лекарства у данной категории заболевших.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: наиболее часто встречается сонливость.
Со стороны системы кроветворения: описаны очень редкие случаи обратимого развития лейкопении, агранулоцитоза.
Прочие: понижение АД, увеличение массы тела; крайне редко - артралгии, судороги, отеки, гинекомастия, нарушения функции печени.
Использование Леривона при беременности вероятно только в случае крайней необходимости.
Надлежит соблюдать обычную осторожность при назначении Леривона больным с сахарным диабетом (у некоторых заболевших может потребоваться коррекция гипогликемической терапии), больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и печеночной недостаточностью.
В процессе лечения Леривоном надлежит воздерживаться от употребления алкоголя ввиду потенцирования действия последнего на ЦНС.
Больным, у которых в процессе лечения Леривоном будут отмечены подъем температуры, боль в горле или признаки какой-либо инфекции, показано проведение исследования картины периферической крови.
Ввиду отсутствия холинолитического действия препарат возможно использовать у заболевших с аденомой предстательной железы, глаукомой, нарушениями функции ЖКТ, но такие пациенты требуют наблюдения.
Престарелые пациенты и больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями, преимущественно, нормально переносят Леривон. У престарелых пациентов использование Леривона зачастую не приводит к развитию спутанности сознания.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, принимающим Леривон, надлежит воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в первые несколько дней терапии).
При приеме больными Леривона в разовой дозе 1 г и более (с суицидальной целью) наблюдались такие симптомы, как выраженная сонливость, повышение АД, в нечастых случаях - артериальная гипотензия, синусовая тахикардия или брадикардия, рвота, головокружение, атаксия. Не было отмечено случаев судорог, аритмий, комы.
Лечение: после приема внутрь токсической дозировки Леривона надлежит в течение 2 ч проводить промывание желудка, а также осуществлять мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы. Проведение гемодиализа и гемоперфузии не предлогается.
Леривон не изменяет реакцию организма на в/в введение прессорных аминов норэпинефрина (норадреналина) и тирамина.
Леривон не влияет на антигипертензивные эффекты пропранолола (одного или в сочетании с гидралазином, гуанетидином или бетанидином).
Леривон не влияет на выраженность гипотензивного эффекта клонидина и метилдопы как при их разовом, так и длительном приеме.
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия Леривона с антикоагулянтом фенпрокумоном.
Запрещено исключить неблагоприятного взаимодействия Леривона с ингибиторами МАО, поэтому прием ингибиторов МАО надлежит прекратить как минимум за 14 дней до назначения Леривона.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°C. Срок годности - 5 лет.