Леволет Р (Levolet R)

Леволет Р (Levolet R) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с тиснением "RDY" на одной стороне и "279" - на другой.

1 таб. левофлоксацина гемигидрат 256.233 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 250 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101 и Avicel PH 102), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), магния стеарат.

Состав оболочки: краситель опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с тиснением "RDY" на одной стороне и "280" - на другой.

1 таб. левофлоксацина гемигидрат 512.466 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101 и Avicel PH 102), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), магния стеарат.

Состав оболочки: краситель опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).

Раствор для инфузий прозрачный или слабо опалесцирующий бледно-желтого цвета.

1 мл 1 фл. левофлоксацина гемигидрат 5.12 мг 512 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 5 мг 500 мг.

Вспомогательные вещества: декстроза, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Леволет Р (Levolet R) - клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Фармакологическое воздействие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК менее 2 мг/мл)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, лейкотоксинсодержащие штаммы), включая Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК более 8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Леволет Р (Levolet R) - фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении лекарства имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина составляет от 89 до 112 л (после однократного и многократного внутривенного введения в дозе 500 мг). Связь с белками плазмы - 30-40%. После внутривенной часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина пиковой концентрации (Стах) в плазме составила 6,2±1,0 мкг/мл, время достижения пиковой концентрации (Тшах) - 1,0±0,1 ч. Нормально проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. После разового внутривенного введения в дозе 500 мг период полувыведения (Тш) составляет 6,4±0,7 ч. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче, за период 24 ч, обнаруживается неизмененном виде 70%, а за 48 ч - 87% введенной дозировки. В кале, за период 72 ч, выявляется 4% введенной дозировки.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса лекарства и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

Показания к применению лекарства

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония) (для таблеток);
  • внебольничная пневмония (для раствора для инфузий);
  • инфекции ЛОР-органов (острый синусит) (для таблеток);
  • инфекции кожи и мягких тканей (для таблеток);
  • в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;
  • осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • простатит;
  • септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
  • интраабдоминальные инфекции.

Леволет Р (Levolet R) - режим дозирования

Таблетки

Таблетки принимают внутрь, натощак или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозировки определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с правильной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат предлогается назначать в следующих дозах.

При синусите - по 500 мг 1 раз/ Курс лечения - 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/ Курс лечения - 10-14 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 Курс лечения - 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/ Курс лечения - 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) - по 250 мг 1 раз/ Курс лечения - 7-10 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/ Курс лечения - 28 дней.

При септицемии/бактериемии - по 500 мг 1-2 Курс лечения - 10-14 дней.

При интраабдоминальной инфекции - по 500 мг 1 раз/ Курс лечения - 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными лекарствами, действующими на анаэробную флору.

При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250 мг 1-2 или по 500 мг 1 раз/ Курс лечения - 7-14 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза - по 500-1000 мг левофлоксацина 1 раз/ Курс лечения - до 3 мес.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.

Дозировки определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.

Длительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при использовании других антибиотиков, лечение препаратом Леволет® Р предлогается продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Раствор для инфузий

Препарат вводят в/в.

Дозировка определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 Курс лечения - 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - 250 мг 1 раз/ Курс лечения - 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) - 250 мг 1 раз/ При тяжелых инфекциях дозировка может быть увеличена. Курс лечения - 7-10 дней.

При бактериальном простатите - 500 мг 1 раз/ Курс лечения - 28 дней.

При септицемии/бактериемии - по 500 мг 1-2 Курс лечения - 10-14 дней.

При интраабдоминальных инфекциях - по 500 мг 1 раз/ Курс лечения - 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными лекарствами, действующими на анаэробную флору.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза - по 500 мг 1-2 раз/ (500-1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения - до 3 мес.

Пациентам с незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) коррекции дозировки лекарства не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в в зависимости от величины клиренса креатинина.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Препарат Леволет® Р, в форме раствора для инфузий, вводят в/в капельно медленно. Длительность введения лекарства в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

Раствор лекарства Леволет® Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор лекарства запрещено смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (в частности, с раствором натрия гидрокарбоната).

При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения возможно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием лекарства в той же дозе.

Длительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при использовании других антибиотиков, лечение препаратом Леволет® Р предлогается продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Побочное воздействие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

  • Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; редко - диарея с кровью (в очень нечастых случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко - гепатит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна; редко - парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень редко - психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений.
  • Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
  • Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях - обострение имеющейся порфирии.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко - гиперкреатининемия; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (в частности, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит).
  • Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилия (в т.ч. разрыв ахиллова сухожилия, который может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для заболевших миастенией); в отдельных случаях - рабдомиолиз.

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также - в нечастых случаях - отеки лица, гортани); очень редко - резкое снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.

Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация.

Прочие: иногда - астения; очень редко - стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Местные реакции: часто при в/в введении - боль, покраснение, флебит.

Противопоказания к применению лекарства

  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
  • повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам лекарства.

С осторожностью надлежит назначать препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентам приклонного возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).

Леволет Р (Levolet R) - беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Леволет Р (Levolet R) - особые указания

При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может быть не полезен.

Введение должно осуществляться в течение не менее 60 мин, во время введения может отмечаться сердцебиение и транзиторное снижение АД, редко может развиваться коллапс.

При выраженном снижении АД введение левофлоксацина прекращают.

При подозрении на развитие псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile, лечение левофлоксацином отменяют и прописывают соответствующую терапию.

Во время лечения нужно избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин срочно отменяют.

Надлежит иметь в виду, что у заболевших с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) вероятно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Леволет Р (Levolet R) - передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

Леволет Р (Levolet R) - лекарственное взаимодействие

Увеличивает T1/2 циклоспорина.

Степень всасывания левофлоксацина понижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (нужен перерыв между приемом не менее 2 ч).

НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность.

ГКС повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

При одновременном использовании с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) нужно контролировать свертываемость крови.

Леволет Р (Levolet R) - условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Леволет Р (Levolet R) - условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности - 2 года.