Лидокаин
Фармакологическое воздействие:
Считается одним из наиболее эффективных препаратов, устраняющих желудочковую экстрасистолию (нарушение ритма сердца) и желудочковую тахикардию (учащенные сердцебиения). Вследствие этого широко используется не только для лечения, однако и для предупреждения желудочковых расстройств ритма, в том числе фибрилляции (хаотичных сокращений сердечной мышцы) желудочков у заболевших острым инфарктом миокарда. Относится к антиаритмикам IB класса. Препарат также обладает местноанестеризующей (местнообезболиваюшей) активностью.
Лидокаин - показания к применению:
Желудочковые экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии инфаркта миокарда, а также вызванные интоксикацией (отравлением) лекарствами наперстянки.
Лидокаин - способ применения:
С лечебной целью для создания терапевтической концентрации в крови внутривенно струйно медленно (в течение 3-4 мин) вводят 0,06-0,08 г лекарства из расчета 0,001 г/кг массы тела. Воздействие наступает уже в течение первой минуты введения, однако оно очень непродолжительно. Поэтому вслед за струйным внутривенным введением надлежит сразу же наладить капельное внутривенное вливание лидокаина со средней скоростью 0,002 г/мин (от 0,001 до 0,0035 г/мин). Поскольку ввиду быстрой биотрансформации лекарства (превращения лекарства в организме) печенью через 20-30 мин концентрация его в крови ниже терапевтического уровня, через 5-10 мин после начала первого введения на фоне продолжающейся капельной инфузии вводят повторно (0,04 г) в течение 3-4 мин.
Доза лекарства при капельной инфузии в зависимости от массы тела, скорости биотрансформации (в случае сердечной недостаточности и болезнях печени последняя существенно замедляется) и антиаритмического эффекта подбирается индивидуально для каждого больного, а длительность инфузии исчисляется нередко сутками. Поэтому, чтобы не вводить чрезмерно большое количество жидкости, скорость инфузии должна быть не более 17 капель в 1 мин. В этом случае количество вводимого раствора составит за 1 ч всего 50 мл, а за сутки - 1200 мл. Подбор оптимального рабочего раствора лидокаина для поддержания его оптимальной концентрации в крови при условии введения со скоростью 17 капель/мин производится по следующей схеме:
Количество лидокаина получаемого больным в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида в 1 мл раствора в 1 капле раствора 0,001 г/мин 0,00135 г/мин 0,002 г/мин 0,003 г/мин 0,06 г (2% - 3 мл) 0,08 г (2% - 4 мл) 0,12 г (2% -6мл) 0,18 г (2% -9мл) 0,0012 г 0,0016 г 0,0024 г 0,0036 г 0,00006 г 0,00008 г 0,00012 г 0,00018 г .
Если нужно повысить количество вводимого лидокаина, нужно подобрать более высокую концентрацию лекарства. Увеличивать количество капель не надлежит из-за опасности перегрузки организма жидкостью.
Внутримышечное введение менее хорошо, чем внутривенное, и используется реже, как правило в тех случаях, когда внутривенная инфузия затруднена, в частности, на догоспитальном этапе перед транспортировкой больного в стационар (больницу). Ее преимуществом считается возможность поддержания терапевтической концентрации в течение 2-3 ч. Однократно в дельтавидную мышцу вводят 0,3-0,6 г (1,5-3 ампулы 10% раствора), через 3 ч инъекцию возможно повторить. Иногда после введения первой дозировки (0,08 г, т. е. 4 мл 2% раствора) внутримышечно вводят еще 0,4 г (4 мл 10% раствора) и затем каждые 3 ч внутримышечно по 0,4-0,6 г в течение всего срока лечения.
Лидокаин - побочные действия:
В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более высоких концентрациях -токсичнее. Поскольку токсичность возрастает в геометрической прогрессии, целесообразно использовать минимальные эффективные концентрации. При передозировке -бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) - гипотензия (понижение артериального давления), сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления вследствие резкого расширения просвета периферических сосудов), угнетение дыхательного центра, судороги.
Лидокаин - противопоказания:
Тяжелая миастения (мышечная слабость). Используется с осторожностью при недостаточности сердечно-сосудистой системы, болезнях печени и почек.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
При одновременном использовании с антиаритмическими лекарствами класса I A (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень нечастых случаях, вероятно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное воздействие лидокаина.
Комбинированное введение Лидокаина и прокаина (новокаина) может вызвать нарушение психики (галлюцинации).
Лидокаин может усиливать воздействие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, т.к. последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.
Этанол усиливает угнетающее воздействие лидокаина на дыхание.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном использовании следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.
Лидокаин - передозировка:
Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы нужно убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда при появлении судорог возможно сразу назначить 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, вероятно использование барбитуратов кратковременного действия, тиопентала натрия. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости возможно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.
Лидокаин - форма выпуска:
1% раствор в ампулах по 10 мл; 2% раствор в ампулах по 2 и 10 мл; 10% раствор в ампулах по 2 мл.
Лидокаин - условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Лидокаин - синонимы:
Ксилокаин, Лидестин, Ацетоксилин, Алокаин, Анестакон, Анестекаин, Астракаин, Доликаин, Дулцикаин, Фастокаин,. Леостезин, Лидокард, Лидокатон, Лигнокаин, Марикаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилокард, Ксилоцитин, Ксилотон, Эсракаин, Солкаин, Стерикаин, Ксикаин, Ксилезин, Ксилотокс
Лидокаин - дополнительно:
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лекарства при беременности не проводилось.
Следует особенно учитывать этот факт перед применением Лидокаина у женщин с потенциальной способностью вынашивания ребенка, особенно в первые 3 месяца.
По сравнению с в/в вливанием, когда лидокаин проникает через плаценту в течение нескольких минут, препарат возможно рекомендовать при беременности в терапевтических дозах, поскольку это не представляет никакого риска для будущей матери.
Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства кормящей матери.
В период лактации использование лекарства вероятно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что дозировки лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.
С осторожностью используют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозировки лекарства. С особой осторожностью надлежит использовать препарат при наличии травм слизистых оболочек, очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат надлежит использовать только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на глотку требует особой осторожности.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит существенно чаще, чем у взрослых.
Не предлогается для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Влияние на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения лекарства не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.
Важно!
Перед применением лекарства Лидокаин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.