Таблетки бежевато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.
1 таб.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, маннит, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, железа оксид красный, железа оксид желтый, магния стеарат, вода очищенная.
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, маннит, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат
Фармакологическое воздействие
Лизоретик - комбинированный препарат, действующий на ренин-ангиотензиновую систему и воздействующий на диурез.
Лизиноприл блокирует образование ангиотензина II, понижает выраженность его сосудосуживающего действия и стимулирующее воздействие на продукцию альдостерона в надпочечниках, понижает АД, давление в малом круге кровообращения, понижает ОПСС, пост- и преднагрузку на сердце, практически не влияет на ЧСС и минутный объем крови, незначительно усиливает внутрипочечный кровоток.
При приеме внутрь абсорбируется в неизмененном виде.
Гипотензивный результат развивается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и сохраняется в течении 24 ч.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Механизм действия связан с влиянием на эпителий почечных канальцев, где препарат тормозит реабсорбцию ионов хлора и натрия, повышая экскрецию натрия, хлора, воды, а также ионов калия и магния.
Реабсорбция кальция при этом повышается. Вследствие усиления диуреза уменьшается объем циркулирующей крови и снижается АД.
Комбинация гидрохлоротиазида и лизиноприла характеризуется более выраженным гипотензивным действием, чем каждого ее компонента в отдельности; при этом потеря калия, вызванная действием диуретика, уменьшается.
Длительность антигипертензивного действия Лизоретика после однократного приема составляет 36 ч. Максимальный терапевтический результат развивается после 3–4 нед лечения.
Фармакокинетика.
После приема внутрь лизиноприл абсорбируется в ЖКТ, прием пищи не влияет на его абсорбцию.
Биодоступность составляет 25–50%.
Наибольшая концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 7 ч. В организме не метаболизируется, выводится с мочой, незначительная часть связывается с белками плазмы крови.
Период полувыведения - 12 ч.
Гипотензивное воздействие лизиноприла сохраняется при его длительном использовании.
При снижении почечной функции отмечают пониженное выведение лизиноприла (это снижение становится клинически важным при клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин).
У заболевших приклонного возраста может снижаться почечный клиренс лекарства. 60–75% гидрохлоротиазида всасывается после приема внутрь.
Диуретический результат выражается через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и длится до 12 ч.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1,5–3 ч; с белками плазмы крови связывается 40–70% вещества. У пациентов с правильной функцией почек выделение осуществляется в основном почками.
После приема внутрь практически полностью выводится с мочой в неизмененном виде.
У пациентов приклонного возраста и у заболевших с нарушением функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови.
У заболевших с циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечают.
Гидрохлоротиазид и лизиноприл не влияют на кинетику друг друга.
Срок лечения и дозу определяют индивидуально.
Принимают препарат внутрь в одно и то же время суток до или после еды.
Возможно использовать как средство монотерапии и в составе комбинированной терапии.
При АГ обычная дозировка Лизоретик-10 — 1 таблетка в сутки (разово). Если желаемый терапевтический результат не достигается в течении 2–4 нед, прописывают
Лизоретик-20 1 раз в сутки по 1 или 2 таблетки до достижения необходимого клинического эффекта.
Наибольшая суточная дозировка - 2 таблетки Лизоретик-20 в сутки.
Пациентам, у которых клиренс креатинина составляет 30–60 мл/мин, не надлежит назначать более 1 таблетки Лизоретик-20 в сутки.
Побочное воздействие
Сухой кашель, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, диарея, гипотензия, ортостатические реакции, мышечные судороги, высыпания на коже, ангионевротический отек, боль в животе, за грудиной, лихорадка.
Лечение при появлении побочных эффектов симптоматическое.
Использование лекарства редко может быть причиной развития ортостатической гипотензии.
В отдельных случаях отмечают лабильность настроения, спутанность сознания, нарушение функции почек, отек Квинке, импотенцию, гиперкалиемию, повышение уровня креатинина, билирубина, активности печеночных трансаминаз, нейтропению, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов, артралгию, миалгию, лихорадку.
При продолжительном использовании вероятно развитие гипокалиемии, гипонатриемии, мышечной слабости, задержки выведения азота в виде мочевой кислоты.
При внезапном прекращении лечения препаратом синдром отмены не развивается.
Использование лекарства противопоеазано.
Больным со сниженной функцией почек надлежит понизить разовую дозу лекарства.
С осторожностью прописывают больным с нарушением функции печени, аутоиммунными заболеваниями, больным сахарным диабетом, особенно тем, кто получает инсулин или пероральные гипогликемизирующие препараты.
Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики отмечают редко; при значительном снижении АД больному нужно придать горизонтальное положение, при необходимости проводят коррекцию объема циркулирующей крови путем инфузионного введения р-ра хлорида натрия.
У пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки запрещено полностью исключить способность ухудшения почечной функции, в связи с чем лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ предлогается проводить в условиях специализированного стационара, так как может развиться выраженная реакция, особенно на первую дозу Лизоретика.
С осторожностью надлежит назначать Лизоретик пациентам с распространенным атеросклерозом, тяжелой формой стеноза устья аорты или идиопатическим субаортальним стенозом.
Эффективность и безопасность применения лекарства у детей не установлены.
Во время лечения Лизоретиком надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих значительной концентрации внимания.
Выражается артериальной гипотензией.
Пациента нужно уложить в горизонтальное положение с низким подголовником, провести промывание желудка (при помощи зонда) на фоне приема активированного угля, энтеросорбентов.
Для стабилизации объема циркулирующей крови парентерально вводят изотонический р-р натрия хлорида, в случае необходимости - инфузионное введение р-ра лекарства ангиотензина II; контроль и коррекция жизненно важных функций организма, определение уровня калия, мочевины, креатинина в сыворотке крови.
В случае развития ангионевротического отека надлежит срочно прекратить использование лекарства (Лизоретик-10 или Лизоретик-20) и назначить антигистаминные препараты.
Тяжелые случаи ангионевротического отека языка, голосовой щели и глотки нуждаются в экстренном назначении эпинефрина, ГКС и поддержании проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).
Могут отмечать сухость во рту, слабость, сонливость, олигурию, нарушение кислотно-щелочного баланса, что в дальнейшем требует проведения необходимой симптоматической терапии
Препарат может усиливать воздействие алкоголя, токсичность сердечных гликозидов, антидеполяризующих миорелаксантов, снижать результат пероральных контрацептивов.
В связи с высоким риском развития анафилактических реакций не предлогается назначать Лизоретик пациентам, которые находятся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к яду пчел.
Препарат при сочетанном использовании потенцирует гипотензивный результат блокаторов β-адренорецепторов, метилдопы, нитратов, антагонистов кальция, гидралазина и празозина. НПВП, натрия хлорид понижают эффективность Лизоретика и повышают риск нарушения функции почек.
Сочетанное использование Лизоретика с калийсберегающими диуретиками, лекарствами калия может привести к развитию гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Лизоретик сокращает период полувыведения теофиллина, понижает клиренс лития и увеличивет уровень лития в крови при одновременном использовании с солями лития.
Риск появления артериальной гипотензии повышается при сочетанном использовании средств для наркоза; потребление алкоголя во время лечения препаратом существенно увеличивет этот риск.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.