Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, шестиугольные, с гладкой поверхностью, цельными краями и риской посередине.
1 таб.
лизиноприла дигидрат 10.888 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг.
гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, маннитол, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172).
Таблетки от бледно-розового до розового цвета, шестиугольные, с гладкой поверхностью, цельными краями и риской посередине.
1 таб.
лизиноприла дигидрат 21.776 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг.
гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, маннитол, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат
Фармакологическое воздействие
Антигипертензивный комбинированный препарат, содержащий ингибитор АПФ (лизиноприл) и диуретик (гидрохлоротиазид). Оказывает антигипертензивное и диуретическое воздействие.
Лизиноприл - ингибитор АПФ. Механизм действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к подавлению образования ангиотензина II из ангиотензина I и к прямому уменьшению выделения альдостерона. Понижает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Понижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у заболевших хронической сердечной недостаточностью.
Лизиноприл оказывает вазодилатирующее воздействие, при этом расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном использовании уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.
Использование ингибиторов АПФ у пациентов с сердечной недостаточностью приводит к увеличению продолжительности жизни; у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности - к замедлению прогрессирования дисфункции левого желудочка.
Начало антигипертензивного действия отмечается через 1 ч, максимальный результат - 6 ч, продолжительность действия - 24 ч. При артериальной гипертензии результат отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное воздействие развивается через 1-2 месяца.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический результат которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Оказывает антигипертензивное воздействие за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический результат развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное воздействие выражается через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
В комбинации лизиноприл и гидрохлоротиазид оказывают аддитивное антигипертензивное воздействие.
Данные по фармакокинетике лекарства Литэн Н не предоставлены.
Прописывают внутрь по 1 таблетки Литэн Н, содержащей 10 мг лизиноприла, 1 раз/сут.
При необходимости дозу возможно повысить до 1 таблетки Литэн Н, содержащей 20 мг лизиноприла, 1 раз/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК > 30 мл/мин и < 80 мл/мин Литэн Н возможно назначать только после титрования дозировки отдельных компонентов лекарства.
Рекомендованная начальная дозировка лизиноприла при неосложненной почечной недостаточности составляет 5-10 мг/сут.
После приема начальной дозировки лекарства Литэн Н может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Такие случаи чаще отмечаются у заболевших, у которых была потеря жидкости и электролитов вследствие предшествовавшего лечения диуретиками. Поэтому надлежит прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения препаратом Литэн Н.
Побочное воздействие
Наиболее часто отмечались головокружение, головная боль. Другие побочные реакции наблюдались реже.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение содержания гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).
Со стороны мочевыделительной системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение содержания мочевины и креатинина, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, обострение подагры.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, миалгия.
Дерматологические реакции: повышенное потоотделение, выпадение волос, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожная сыпь, кожный зуд, лихорадка, васкулит, положительные результаты на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.
Прочие: снижение потенции.
С осторожностью надлежит назначать препарат при аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, при состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности (КК > 30 мл/мин), первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, гипоплазии костного мозга, гипонатриемии (увеличенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), заболеваниях соединительной ткани (СКВ, склеродермия), сахарном диабете, подагре, гиперурикемии, гиперкалиемии, ИБС, цереброваскулярной недостаточности, тяжелой хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, пациентам приклонного возраста.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью назначать при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказано использование при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
С осторожностью назначать при почечной недостаточности с КК более 30 мл/мин.
Надлежит учитывать, что чаще всего выраженное снижение АД возникает при уменьшении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее вероятно развитие симптоматической гипотензии, которая чаще выявляется при тяжелых формах сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушения функции почек. В таких случаях лечение надлежит начинать под строгим контролем врача. Подобной тактики надлежит придерживаться при назначении лекарства Литэн Н пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не считается противопоказанием для приема следующей дозировки лекарства.
У заболевших с хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, отмечалось повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, зачастую обратимое после прекращения лечения (чаще отмечалось у заболевших с почечной недостаточностью).
У заболевших, принимавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, редко развивался ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, причем его развитие вероятно в любой период лечения. В таких случаях лечение нужно как возможно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. Но в случаях, когда отек возникал только на лице и губах, и состояние нормализовалось без лечения, вероятно назначение антигистаминных препаратов.
При распространении ангионевротического отека на язык, надгортанник и/или гортань может произойти обструкция дыхательных путей с угрозой летального исхода. Поэтому надлежит срочно начать соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина /адреналина/ 1:1000 п/к) и/или принять меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У заболевших, в анамнезе которых уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.
При использовании ингибитора АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения приема ингибитора АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля надлежит учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.
Надлежит учитывать, что у заболевших, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и находящихся на гемодиализе с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью, может развиться анафилактическая реакция. В таких случаях нужно рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного лекарства.
При использовании препаратов, снижающих АД, у заболевших при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II. Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, возможно устранить увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) нужно предупредить хирурга/анестезиолога о использовании ингибиторов АПФ.
В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение концентрации калия в крови (в частности, гепарин), особенно у пациентов с нарушением функции почек.
У заболевших, у которых существует риск развития симптоматической гипотензии и находящихся на малосолевой или бессолевой диете с/без гипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозировки диуретиков, вышеперечисленные состояния перед началом лечения нужно скомпенсировать (потерю жидкости и солей).
Тиазидные диуретики могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому нужно корректировать дозировки гипогликемических препаратов, принимаемых одновременно с Литэном Н. Тиазидные диуретики могут снижать выделение кальция с мочой и вызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Предлогается прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез.
В период лечения препаратом Литэн Н нужен регулярный контроль содержания калия, глюкозы, мочевины, липидов и креатинина в плазме крови.
В период лечения не предлогается употреблять алкоголь, т.к. этанол усиливает гипотензивное воздействие лекарства.
Надлежит соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде, т.к. существует риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за уменьшения ОЦК.
Воздействие на возможность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения надлежит воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. вероятно головокружение, особенно в начале курса лечения.
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: вызвать рвоту и/или промыть желудок; симптоматическая терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого баланса. При артериальной гипотензии надлежит вводить изотонический раствор. Нужен контроль содержания мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза.
При одновременном использовании лекарства Литэн Н с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), лекарствами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у заболевших с нарушенной функцией почек.
При одновременном использовании лекарства Литэн Н с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом отмечается усиление антигипертензивного действия.
При одновременном использовании лекарства Литэн Н с НПВС, эстрогенами снижается антигипертензивное воздействие лизиноприла.
При одновременном использовании лекарства Литэн Н с лекарствами лития замедляется выведение лития из организма, что приводит к усилению кардиотоксического и нейротоксического действия лития.
При одновременном использовании с антацидами и колестирамином снижается всасывание лекарства Литэн Н из ЖКТ.
При одновременном использовании Литэн Н усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет воздействие пероральных гипогликемических препаратов, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств; усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, воздействие периферических миорелаксантов; понижает выведение хинидина.
При одновременном использовании Литэн Н понижает эффективность пероральных контрацептивов.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности – 2 года.