Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, c выдавленным кодом "MK" над "2" на одной стороне и надписью "ORGANON" - на другой. 1 таб. тиболон 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, аскорбил пальмитат, лактоза.
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический препарат
Фармакологическое воздействие
Препарат для лечения климактерического синдрома, не вызывающий регулярных кровотечений отмены. Нормализирует работу гипоталамо-гипофизарной системы в климактерическом периоде, что достигается за счет эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных свойств лекарства.
Тиболон быстро метаболизируется в три соединения, которые обеспечивают фармакологическое воздействие Ливиала. Два метаболита, 3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон, обладают в основном эстрогенной активностью, а третий - δ4-изомер тиболона - обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью.
Ливиал оказывает специфическое для разных типов тканей воздействие. Это - эстрогенное воздействие на влагалище, костную ткань и терморегулирующие центры в головном мозге (коррекция приливов); в основном прогестагенное воздействие на молочные железы. Ливиал не вызывает пролиферации эндометрия из-за локального превращения в δ4-изомер, обладающего прогестагенной и андрогенной активностью. Редкие случаи появления кровянистых выделений при приеме Ливиала зачастую являются следствием атрофии эндометрия. Ливиал способствует снижению концентрации холестерина, триглицеридов в плазме крови и повышению фибринолитической активности крови. Ливиал делает лучше настроение и увеличивет либидо.
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь тиболон быстро и полностью всасывается. Вследствие быстрого метаболизма уровни тиболона в плазме крови очень низки. Максимальные концентрации в плазме крови метаболитов тиболона достигаются через 1-1.5 ч после приема лекарства.
Выведение
Выведение тиболона происходит главным образом в виде метаболитов. Небольшое количество выделяется с мочой, а большая часть - с желчью и калом. T1/2 метаболитов составляет приблизительно 7 ч без последующего накопления.
Ливиал принимают по 2.5 мг/сут, предпочтительно в одно и то же время дня. Улучшение состояния наступает в течение нескольких недель, однако наилучшие результаты наблюдаются при продолжении лечения в течение, по крайней мере, 3 мес.
В рекомендованной дозе прием лекарства возможно продолжать длительное время.
Начинают принимать таблетки из верхнего обведенного в рамку ряда, первой принимают ту, которая помечена соответствующим днем недели. В последующие дни принимают по 1 таб./сут из упаковки, в направлении, указанном стрелкой, до тех пор, пока не будут приняты все таблетки.
Побочное воздействие
Со стороны эндокринной системы: иногда - изменение массы тела, влагалищное кровотечение, претибиальный отек.
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, изменение показателей функции печени. Частота побочных эффектов невелика.
Ливиал противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Ливиал не считается контрацептивом.
Ливиал надлежит назначать сразу же после хирургической менопаузы и не раньше чем через 1 год после естественной менопаузы (последней менструации).
Не предлогается превышать ежедневную дозу (1 таб./сут) из-за возможности появления кровянистых выделений из влагалища.
Во время приема Ливиала нужно осуществлять врачебный контроль за больными с мигренью, эпилепсией, сахарным диабетом, нарушениями функции почек и гиперхолестеринемией, а также при наличии указанных заболеваний в анамнезе.
Явления острого отравления Ливиалом выражены слабо, зачастую при приеме нескольких таблеток интоксикация не замечено. Возможны нарушения функции ЖКТ.
Специфического лечения не требуется.
При одновременном приеме Ливиала с антикоагулянтами вероятно усиление действия последних (снижение уровня фибриногена, повышение концентрации антитромбина III, плазминогена и увеличение фибринолитической активности плазмы).
Метаболизм Ливиала может ускоряться, и, следовательно, его активность может снижаться при одновременном приеме препаратов, индуцирующих ферментативные системы.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°C.