Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные двояковыпуклые.
1 таб. ломефлоксацин (в форме гидрохлорида) 400 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, коллидон CL-М (кросповидон), тальк, магния стеарат, стеариновая кислота, оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленоксид-4000, титана диоксид, пропиленгликоль.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Фармакологическое воздействие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, дифторхинолон. Оказывает бактерицидное воздействие, механизм которого связан с воздействием на ДНК-гиразу бактерий, обеспечивающую сверхспирализацию. Ломефлоксацин образует комплекс с ее тетрамером (субъединицей гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, что приводит к гибели микробной клетки. Продуцируемые возбудителями β-лактамазы не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.
Препарат высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы).
К препарату умеренно чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa (большинство штаммов), Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.
Воздействует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов.
На большинство микроорганизмов воздействует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, составляет зачастую не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.
К препарату устойчивы: Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Всасывание
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 95-98%. Прием пищи понижает всасывание на 12%. Тmax - 0.8-1.5 ч. Cmax после приема внутрь в дозе 100 мг составляет 0.8 мкг/мл, 200 мг - 1.4 мкг/мл, 400 мг - 3-5.2 мкг/мл. Прием пищи понижает Cmax на 18% и увеличивает Тmax до 2 ч.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 48 ч. Связывание с белками плазмы - 10%. Нормально проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где достигает концентрации в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм и выведение
Незначительная часть лекарства подвергается метаболизму с образованием метаболитов. T1/2 - 8-9 ч; средний почечный клиренс - 145 мл/мин. Выводится в основном почками путем канальцевой секреции до 70-80% (в основном в неизмененном виде, 9% - в виде глюкуронидов, 0.5% - в виде прочих метаболитов); через кишечник - 20-30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%.
При нарушении функции почек и клиренсе креатинина 10-40 мл/мин/1.73м2 T1/2 увеличивается.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами:
Профилактика инфекционных осложнений до и после трансуретральных хирургических операций.
Туберкулез легких (в составе комплексной терапии):
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости; кратность приема - 1 раз/сут. Дозировка и продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей рекомендуемая дозировка составляет 400 мг/сут в течение 3-5 дней; при осложненных инфекциях мочевыводящих путей - 400 мг/сут в течение 10-14 дней.
Для предупреждения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях препарат прописывают в дозе 400 мг однократно за 2-6 ч до операции.
При острой гонорее рекомендуемая дозировка - 600 мг однократно; при хронической гонорее - 600 мг/сут в течение 5 дней (на фоне специфический иммунотерапии).
При урогенитальном хламидиозе (включая бактериально-хламидийную и гонорейно-хламидийную инфекции) препарат прописывают по 400-600 мг/сут, продолжительность лечения - до 28 дней.
При хламидийной инфекции у заболевших ревматизмом - по 400 мг/сут в течение 20 дней.
При хламидийном конъюнктивите - по 400 мг/сут, курс лечения - до 10 дней.
При микоплазменной инфекции - 600 мг/сут, курс лечения - до 10 дней.
При гнойных инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах - 400 мг/сут в течение 5-14 дней.
При хроническом остеомиелите - 400-800 мг/сут в течение 3-8 недель.
При туберкулезе прописывают по 200 мг 2 раза/сут в течение 14-28 дней и более.
При остром неосложненном бронхите, бронхопневмонии - по 400 мг/сут, курс лечения - до 10 дней.
При осложненной пневмонии, обострении хронического бронхита - по 400-800 мг/сут, курс лечения - до 14 дней.
При микоплазменной инфекции - по 400-800 мг/сут в течение 2-3 нед.
У пациентов с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 30 мл/мин) и у заболевших на гемодиализе начальная дозировка составляет 400 мг/сут с последующим снижением до 200 мг/сут.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боли в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.
Со стороны мочевыделительной системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки.
Со стороны половой системы: у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.
Со стороны системы кроветворения: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции дыхательных путей, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, легочная эмболия, миокардиопатия, флебит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм.
Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция, фотосенсибилизация.
Ломефлоксацин не надлежит назначать пациентам с удлинением интервала QT.
С осторожностью прописывают препарат при церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС с эпилептическим синдромом.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях описано фетотоксическое воздействие (артропатия).
Использование при нарушениях функции печени
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии правильной функции почек).
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 30 мл/мин) и у заболевших на гемодиализе начальная дозировка составляет 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при правильной функции почек).
В период лечения надлежит избегать длительного пребывания на солнце и воздействия искусственного УФ-облучения (вечерний прием понижает риск реакции на УФ-излучение).
При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию нужно прекратить.
Ломефлоксацин не надлежит назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, при гипокалиемии, при одновременном использовании антиаритмических препаратов класса IА (хинидин, прокаинамид) и III (амиодарон, соталол).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Сведения о передозировке очень ограничены.
Лечение: при необходимости проводится симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
При одновременном использовании ломефлоксацин не влияет на фармакокинетику изониазида; не взаимодействует с теофиллином, кофеином.
При одновременном использовании ломефлоксацин увеличивет активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.
При одновременном назначении не надлежит принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина, т.к. он образует с ними хелатные соединения, что понижает его биодоступность.
При лечении туберкулеза ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не предлогается сочетание с рифампицином из-за антагонизма действия).
При одновременном использовании препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.
Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Витамины с минеральными добавками надлежит использовать за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.
При совместном использовании с антиаритмическими лекарствами классов IА (хинидин, прокаинамид) и III (амиодарон, соталол) вероятно удлинение интервала QT.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.