Капсулы твердые желатиновые, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул - белый или немного желтоватый порошок.
1 капс. ломустин 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индигокармин.
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат
Фармакологическое воздействие
Противоопухолевый препарат с алкилирующим действием (из группы нитрозомочевины).
В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые воздействуют на нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют их молекулы; повреждает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках
Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и др. ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы.
Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в клетках опухоли и костном мозге, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток (скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках существенно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики и пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в тканях опухоли).
Воздействие на фазы клеточного цикла выражено в замедлении прохождения клетками фазы S (в то время, когда происходит значительное угнетение синтеза ДНК).
Удлиняется прохождения фазы G2.
Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).
Внутрь, в дозе 100-130 мг/кв.м однократно, с интервалом в 6 нед или по 75 мг/кв.м с интервалом 3 нед. При комбинации с др. цитостатиками дозировка ломустина составляет от 70 до 100 мг/кв.м с интервалом 6 нед.
Побочное воздействие
Лейкопения, тромбоцитопения, редко - анемия; тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит, диарея, алопеция, нарушение функции печени, аменорея, азооспермия, инфильтраты и фиброз легких.
C осторожностью. Угнетение функции костного мозга (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), кахексия, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность.
Использование лекарства противопоказано.
Из-за некоторого "запаздывания" возникновения признаков миелотоксичности др. цитостатические ЛС возможно назначать не раньше 3-6 нед с момента введения лекарства.
Не вскрывать капсулы, поскольку порошок, содержащийся в них, обладает раздражающим действием, надлежит избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки.
Надлежит учитывать увеличенный риск развития токсического действия на легкие при использовании у пациентов с бронхообструктивным синдромом.
На фоне терапии ломустином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
Нужен систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 нед после окончания лечения (с учетом вероятности позднего возникновения миелотоксического эффекта), а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.
При передозировке надлежит ожидать усиления выраженности побочных эффектов
угнетения костно-мозгового кроветворения, нарушений со стороны ЖКТ, ухудшения функции печени и неврологических расстройств. Антидот неизвестен.
Лечение симптоматическое.
При одновременном использовании с ЛС, угнетающими кроветворение, вероятно усиление миелотоксичности.
Хранить при температуре не выше 25 °C, в местах, недоступных для детей.
Срок годности - 3 года.