Суппозитории для вагинального или ректального введения торпедообразной формы, светло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом масла какао, разрешается мраморность окрашивания.
1 супп. лонгидаза с гиалуронидазной активностью 3 тыс. МЕ.
Вспомогательные вещества: масло какао.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с протеолитической активностью.
Фармакологическое воздействие
Препарат с протеолитической активностью. Обладает ферментативной протеолитической (гиалуронидазной) активностью пролонгированного действия, хелатирующим, антиоксидантным, иммуномодулирующим и умеренно выраженным противовоспалительным действием.
Пролонгированное воздействие достигается ковалентным связыванием фермента с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным N-оксида поли-1.4-этиленпиперазина, аналогом полиоксидония), обладающим собственной фармакологической активностью.
Лонгидаза проявляет противофиброзные свойства, ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (увеличивет или уменьшает, в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли-альфа), увеличивет гуморальный иммунный ответ и резистентность организма к инфекции.
Выраженные противофиброзные свойства Лонгидазы обеспечиваются конъюгацией гиалуронидазы с носителем, что существенно увеличивает устойчивость фермента к денатурирующим воздействиям и действию ингибиторов.
Ферментативная активность Лонгидазы сохраняется при нагревании до 37°С в течение 20 сут, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях начинает утрачивать свою активность в течение суток.
В препарате Лонгидаза обеспечивается одновременное локальное присутствие протеолитического фермента гиалуронидазы и носителя, способного связывать освобождающиеся при гидролизе компонентов матрикса ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепарин). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза обладает не только возможностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, однако и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между С1 ацетилгликозамина и С4 глюкуроновой или индуровой кислот) гликозаминогликаны изменяют свои основные свойства: снижается вязкость, уменьшается возможность связывать воду, ионы металлов, временно увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что выражается в уменьшении отечности ткани, уплощении рубцов, увеличении объема движения суставов, уменьшении контрактур и предупреждении их формирования, уменьшении спаечного процесса.
Биохимическими, иммунологическими, гистологическими и электронно-микроскопическими исследованиями доказано, что Лонгидаза не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.
Лонгидаза не оказывает мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.
Использование Лонгидазы в терапевтических дозах во время или после оперативного лечения не вызывает ухудшения течения послеоперационного периода или прогрессирования инфекционного процесса; не замедляет восстановление костной ткани.
Всасывание
При ректальном введении препарат быстро всасывается в системный кровоток и Cmax достигается через 1 час. Биодоступность ректальных суппозиториев Лонгидаза составляет не менее 70%.
Распределение
Препарат характеризуется высокой скоростью распределения: период полураспределения – около 30 мин.
Метаболизм
Препарат проникает во все органы и ткани (в т.ч. через ГЭБ и гематоофтальмический барьер). Не кумулирует.
Выведение
T1/2 составляет от 42 до 84 ч. Выводится в основном почками.
Взрослым и подросткам старше 12 лет в виде монотерапии и в составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся гиперплазией соединительной ткани (в т.ч. и на фоне воспалительного процесса).
В урологии:
В гинекологии:
В дерматовенерологии:
В хирургии:
В пульмонологии и фтизиатрии:
Лонгидаза используется также для увеличения биодоступности антибактериальной терапии в урологии, гинекологии, дерматовенерологии, хирургии и пульмонологии.
Лонгидаза в форме суппозиториев предлогается для ректального или интравагинального применения 1 раз/сут на ночь, на курс - 10-20 введений.
Ректально: по 1 суппозиторию 1 раз/сут после очищения кишечника.
Интравагинально: по 1 суппозиторию 1 раз/сут на ночь; суппозиторий вводят во влагалище в положении лежа.
Схема лечения корректируется в зависимости от тяжести, стадии и длительности заболевания. Вероятно назначение лекарства через день или с перерывами в 2-3 дня.
Рекомендуемые схемы лечения
В урологии
По 1 суппозиторию через день - 10 введений, далее через 2-3 дня - 10 введений. Общий курс 20 введений.
В гинекологии
Ректально или интравагинально по 1 суппозиторию через 2 дня - 10 введений, далее при необходимости назначается поддерживающая терапия.
В дерматовенерологии
По 1 суппозиторию через 1-2 дня - 10-15 введений.
В хирургии
По 1 суппозиторию через 2-3 дня - 10 введений.
В пульмонологии и фтизиатрии
По 1 суппозиторию через 2-4 дня - 10-20 ведений.
При необходимости предлогается повторный курс Лонгидазы не раньше, чем через три месяца или длительная поддерживающая терапия - по 1 суппозиторию 1 раз/5-7 сут в течение 3-4 месяцев.
Побочное воздействие
Редко: аллергические реакции при повышенной индивидуальной чувствительности.
С осторожностью и не чаще 1 раза в неделю использовать у пациентов с почечной недостаточностью, легочными кровотечениями в анамнезе.
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Данные о безопасности применения лекарства в период лактации не предоставлены.
Лонгидаза не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью и не чаще 1 раза в неделю использовать у пациентов с почечной недостаточностью.
При использовании на фоне обострения очагов инфекции для профилактики распространения инфекции назначать под прикрытием противомикробных средств.
При развитии аллергической реакции надлежит срочно прервать использование Лонгидазы.
Лонгидаза не оказывает мутагенного и канцерогенного действия.
Данные о передозировке лекарства не предоставлены.
При использовании Лонгидазы у пациентов, получающих салицилаты, кортизон, АКТГ, эстрогены или антигистаминные препараты в высоких дозах может быть снижена эффективность действия фермента гиалуронидазы.
При назначении в комбинации с иными лекарственными средствами надлежит учитывать возможность увеличения их абсорбции (биодоступности) и усиления системного действия.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 8° до 15°С. Срок годности – 2 года.