Драже
1 драже лоразепам 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, лактоза.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, мальтодекстрин, тальк, титана диоксид, сахароза.
Драже
1 драже лоразепам 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, лактоза.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, мальтодекстрин, тальк, титана диоксид, алюминиевый лак, сахароза.
Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).
Фармакологическое воздействие
Транквилизатор из группы бензодиазепинов.
Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное воздействие. Механизм седативного и снотворного действия обусловлен усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов.
Противосудорожное воздействие, вероятно, обусловлено усилением пресинаптического торможения и подавлением распространения эпилептогенной активности в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах.
Миорелаксирующее воздействие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, с торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; вероятно также и прямое тормозящее воздействие на двигательные нервы и функцию мышц.
Всасывание
После приема Лорафена внутрь лоразепам быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax при этом достигается в течение 2 ч. Биодоступность составляет 90-93% и не зависит от дозировки.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 85%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в ЦНС достигает высоких концентраций. Обладает липотропными свойствами, депонируется в жировой ткани, откуда медленно высвобождается в плазму крови.
Метаболизм и выведение
Лоразепам биотрансформируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет в среднем около 12 ч.
Выводится главным образом почками, около 1% - через кишечник.
Устанавливают индивидуально.
Взрослым при тревожных состояниях препарат прописывают по 1-2 мг 2-3 раза/сут, при бессоннице - по 1-4 мг за 30 мин до сна; для премедикации - 2.5-5 мг за 1 ч до дачи наркоза.
Детям для премедикации прописывают из расчета 0.05 мг/кг массы тела.
Лицам старше 65 лет прописывают половину дозировки, применяемой у взрослых пациентов.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: сонливость, усталость, головокружение, снижение либидо; редко - нарушения ориентации, депрессия, головная боль, расстройства сна, транзиторные нарушения памяти, спутанность сознания. На следующий день после приема лекарства вероятно проявление симптомов чрезмерного седативного действия (более выражено у лиц приклонного возраста).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: эритема, крапивница.
Побочные эффекты, в основном, выражены слабо и исчезают в последующие дни приема лекарства или после снижения дозировки.
Препарат не прописывают пациентам, склонным к злоупотреблению лекарственными средствами.
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лорафен может вызвать нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли Лорафен при беременности.
С осторожностью прописывают препарат больным со склонностью к суицидным попыткам; пациентам с нарушениями функции почек или печени.
У лиц старшего возраста или ослабленных пациентов надлежит учитывать возможность более частого возникновения нежелательных побочных эффектов.
Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуют понизить дозу.
Постоянный и длительный (в течение многих недель) прием лекарства в высоких дозах может привести к формированию психофизической зависимости, а при резкой отмене - к развитию синдрома абстиненции. Синдром абстиненции характеризуется психомоторным возбуждением, вегетативными нарушениями, в тяжелых случаях могут развиться судороги и нарушения сознания. Внезапная отмена лекарства может также привести к резкому возврату симптомов болезни. Отменять Лорафен надлежит постепенно.
Использование лоразепама, как и других бензодиазепинов, может привести к формированию лекарственной зависимости. Для профилактики этого надлежит избегать постоянного приема лекарства в течение длительного времени (более 4-6 недель); в случае необходимости длительного лечения делать периодически недельные перерывы в ходе терапии; избегать применения лоразепама у лиц, в анамнезе которых имеется указание на лекарственную зависимость.
Во время приема лекарства запрещено употреблять алкоголь.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Лорафена и в течение 2 дней после отмены лекарства не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации; в тяжелых случаях - кома (при возникновении передозировки лекарства на фоне приема других лекарственных средств с угнетающим действием на ЦНС, а также при одновременном употреблении алкоголя).
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфическим антагонистом лоразепама считается флумазенил.
При применении флумазенила нужно убедиться в проходимости дыхательных путей. Наблюдение за состоянием пациента надлежит проводить до полного исчезновения симптомов передозировки.
При одновременном применении Лорафена с противосудорожными, антигистаминными лекарственными средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими средствами усиливается угнетающие воздействие препаратов на ЦНС.
После одновременного применения лоразепама и этанола вероятно развитие психомоторного возбуждения, агрессивности, патологического опьянения (развитие такого состояния не зависит от количества этанола).
При совместном применении Лорафена и гормональных пероральных контрацептивов концентрация лоразепама в сыворотке крови снижается.
При одновременном применении Лорафен усиливает воздействие деполяризующих миорелаксантов.
При совместном применении никотин ускоряет биотрансформацию лоразепама и подавляет его активность.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре ниже 25°С. Срок годности - 2 года.