Таблетки - круглые, двояковыпуклые таблетки, от белого до почти белого цвета, с риской с одной стороны.
Таблетки шипучие - круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон, от белого до почти белого цвета.
Сироп - прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета, с фруктовым запахом.
Фармакологическое воздействие
Блокатор Hj-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Противоаллергический результат развивается в течение 30 мин., достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Продолжительности действия существенно способствует активный метаболит дезлоратадин. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наибольшая концентрация в плазме крови достигается через 1,3 - 2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Наибольшая концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания.
Связь с белками плазмы - 97%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания.
Выводится почками и с желчью.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Внутрь. Шипучую таблетку изначально растворяют в стакане воды (200 мл). Таблетки не надлежит глотать, жевать и сосать во рту.
Для детей младшего возраста и взрослым с затруднением проглатывания предлогается использование сиропа.
Детям от 2 до 6 лет (с массой тела менее 30 кг): 5 мг (1 мерная ложка (5 мл) сиропа) 1 раз в сутки.
Детям старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) и взрослым: 10 мг (2 мерные ложки (10 мл) сиропа, или 1 таблетка, или 1 таблетка шипучая) 1 раз в сутки.
У заболевших с печеночной и/или почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат используют через день.
Людям приклонного возраста нет необходимости в уменьшении дозировки.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы - сухость во рту, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, транзиторное нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы - тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия, повышенная утомляемость.
Со стороны кожных покровов - дерматит, алопеция.
Со стороны мочеполовой системы - изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение.
Аллергические реакции - ангионевротический отек, анафилаксия, крапивница, зуд, сыпь
Прочие - фотосенсибилизация, боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, головная боль (у детей).
С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
Прием лекарства запрещен.
В период лечения нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.
Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) понижают эффективность лоратадина.
Таблетки и таблетки шипучие - при температуре от 15 °С до 25 °С, в защищенном от света и влаги месте.
Сироп - при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.