Таблетки
1 таб.
ловастатин 10 мг
-"- 20 мг
-"- 40 мг
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат
Фармакологическое воздействие
Гиполипидемический препарат. Ингибирует синтез холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты. Механизм действия связан с конкурентным ингибированием ГМГ-КоА редуктазы - фермента, являющегося катализатором превращения ГМГ в мевалонат, что считается первым этапом в биосинтезе холестерина.
Ловастерол уменьшает концентрацию холестерина, триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП в крови, умеренно увеличивет содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.
Данные о фармакокинетике лекарства Ловастерол не предоставлены.
Пациентам с выраженной гиперхолестеринемией прописывают в начале лечения по 20 мг/сут, однократно, во время ужина.
Пациентам с умеренной гиперхолестеринемией - по 10 мг/сут, однократно, во время ужина.
Поддерживающая дозировка составляет 10-80 мг/сут однократно или в несколько приемов. Наибольшая суточная дозировка составляет 80 мг/сут.
Дозу лекарства надлежит уменьшить, если уровень холестерин/ЛПНП снизится до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина в крови уменьшится до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л).
Не надлежит изменять режим дозирования чаще, чем каждые 4 недели.
Пациентам, принимающим иммунодепрессанты, препарат надлежит назначать в дозе 10 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка для таких пациентов составляет 20 мг/сут.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) не надлежит назначать Ловастерол в дозах больше, чем 20 мг/сут. Если этим пациентам нужно применение более высоких доз, препарат надлежит использовать с особой осторожностью.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: запор (4.9%), диарея (5.5%), нарушения пищеварения (3.9%), отрыжка (6.4%), боли в эпигастральной области (5.7%), изжога (1.6%), тошнота (4.7%); рвота, сухость во рту, нарушения вкуса (0.5–1%); редко - продолжительное и значительное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина; в единичных случаях - острый панкреатит (не подтверждена связь между появлением этого побочного действия и применением лекарства).
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы (1.1%), мышечные боли (2.4%); боли в грудной клетке, боли в нижних конечностях, боли в области плеча, суставные боли (0.5–1%); редко - миопатия и рабдомиолиз, повышение активности КФК (чаще после трансплантации органов).
Со стороны ЦНС: головокружение (2%), головная боль (9.3%), нарушения зрения (1.5%); бессонница, парестезии (0.5–1%).
Кожные реакции: сыпь, зуд (5.2%).
Прочие: облысение (0.5–1%); редко - снижение либидо.
Противопоказано применение Ловастерола при беременности.
Женщины детородного возраста могут использовать Ловастерол только на фоне применения надежных методов контрацепции.
Если во время лечения Ловастеролом возникает беременность, препарат надлежит отменить, а женщину надлежит проинформировать о потенциальной опасности для плода.
Отсутствуют данные, касающиеся выделения Ловастерола и его метаболитов с грудным молоком, поэтому не надлежит использовать препарат в период лактации.
Перед назначением Ловастерола надлежит провести мероприятия, направленные на изменение образа жизни пациента: соблюдение диеты, повышение двигательной активности, снижение массы тела.
Предлогается периодически прерывать лечение Ловастеролом при таких состояниях как тяжелые инфекции, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, серьезные метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, а также неконтролируемые судороги.
Препарат надлежит с осторожностью использовать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе нарушения функции печени.
Ловастерол может повышать активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови (до значений в 3 раза превышающих допустимый уровень у взрослых пациентов), что отмечается через 3-12 мес после начала лечения. Значения нормализуются постепенно после отмены лекарства. Поэтому перед началом лечения, а также после 6-12-месячного периода терапии или при увеличении дозировки лекарства, надлежит определять уровень печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Если активность печеночных трансаминаз увеличится более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, терапиюЛовастеролом надлежит отменить.
Ловастерол иногда может вызвать миопатию, проявляющуюся мышечными болями или общей слабостью, о чем свидетельствует повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. При значительном повышении активности КФК (в 10 раз превышающей верхнюю границу нормы) или при установлении диагноза миопатии, препарат надлежит отменить.
Надлежит предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о всех побочных эффектах, таких как мышечные боли, общая слабость, и особенно, если этим симптомам сопутствуют повышение температуры тела и плохое самочувствие.
Ловастерол менее полезен у заболевших с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (отсутствуют ЛПНП-рецепторы). У этих пациентов существует большая вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови. В период лечения надлежит соблюдать противохолестериновую диету, а также периодически контролировать уровень холестерина в сыворотке крови.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения лекарства у детей не установлены.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможным появлением головокружения, головных болей на фоне применения Ловастерола, надлежит воздержаться от выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания. Надлежит соблюдать особую осторожность в начале курса лечения препаратом.
Симптомы: вероятно усиление проявлений описанных побочных действий. При приеме Ловастерола в дозе 5-6 г у пациентов не отмечалось специфических побочных действий, их общее состояние не изменялось.
Лечение: специфического антидота нет. Нужно проводить симптоматическое лечение.
Одновременное применение Ловастерола с иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, иными противогрибковыми лекарствами этой группы, с ингибиторами ВИЧ-протеаз увеличивет риск развития миопатии.
При одновременном использовании Ловастерола с производными кумарина может увеличиться протромбиновое время (предлогается контролировать этот показатель).
При одновременном использовании Ловастерола с колестерамином усиливается его гиполипидемическое воздействие.
Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С. Срок годности 2 года