Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, без запаха, с фаской, с риской с обеих сторон, с гравировкой "Е 242" на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.
1 таб. пирацетам 800 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, титана диоксид (Е171), тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, без запаха, с гравировкой "Е 243" на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.
1 таб. пирацетам 1.2 г.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, титана диоксид (Е171), тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза.
Раствор для в/в и в/м введения абсолютно прозрачный, бесцветный, возможен незначительный зеленоватый оттенок, без запаха.
1 мл пирацетам 200 мг.
1 амп. пирацетам 1 .
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат.
Фармакологическое воздействие
Ноотропный препарат. Пирацетам - циклическое производное GABA. Непосредственно действует на головной мозг. Луцетам делает лучше когнитивные (познавательные) процессы, такие как возможность к обучению, память, внимание, возможность к запоминанию, а так же увеличивет умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта.
Оказывает воздействие на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, делает лучше нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Делает лучше взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, увеличивет умственную работоспособность, делает лучше мозговой кровоток.
Луцетам делает лучше микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также возможность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Понижает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г понижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.
Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее воздействие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Понижает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.
Всасывание
После приема лекарства внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность лекарства составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозировки 2 г Cmax составляет 40-60 мкг/мл, которая достигается в плазме крови через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости.
Распределение и метаболизм
Vd составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Не связывается с белками плазмы крови.
Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости - 8.5 ч.
Выводится почками в неизмененном виде - 80-100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у заболевших с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.
Внутрь препарат прописывают в суточной дозе 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут.
В/в или в/м прописывают в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения - 2-4 раза/сут.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов прописывают 1.2-2.4 г/сут, а в течение первой недели - 4.8 г/сут.
При лечении последствий инсульта прописывают 4.8 г/сут.
При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая дозировка - 2.4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия прописывают 2.4-4.8 г/сут.
При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозировки 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозировки 24 г/сут. Лечение продолжают в течении всего периода болезни. Каждые 6 мес надлежит предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или небольшого терапевтического эффекта лечение прекращают.
При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами препарат вводят в/м или в/в в начальной дозе 9-12 г/сут, поддерживающая дозировка – 2.4 г/сут. Лечение продолжают не менее 3 недель.
Детям для коррекции пониженной обучаемости прописывают внутрь в дозе 3.2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Степень почечной недостаточности/ КК (мл/мин) /Дозировка
Норма >80 Обычная дозировка
Легкая 50-79 2/3 обычной дозировки в 2 - 3 приема
Средняя 30-49 1/3 обычной дозировки в 2 приема
Тяжелая <30 1/6 обычной дозировки, однократно
Терминальная стадия - противопоказано
У пациентов приклонного возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии нужен контроль функционального состояния почек.
У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Таблетки Луцетама принимают во время приема пищи или до еды, запивая жидкостью (вода, сок).
Раствор Луцетама для в/м или в/в введения совместим со следующими инфузионными растворами: декстроза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5%, 10%, 20%; левулоза 5%; натрия хлорид 0.9%; декстран 40 - 10% в 0.9% растворе натрия хлорида; декстран 100 – 6% в 0.9% растворе натрия хлорида; раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал 6%. Инфузионные растворы пирацетама стабильны не менее 24 ч.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% - гиперкинезия; 1.13% - нервозность; 0.96% - сонливость; 0.83% - депрессия; в единичных случаях – головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
Со стороны обмена веществ: 1.29% - увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка.
Дерматологические реакции: дерматит, зуд, высыпания, отек.
Прочие: 0.23% - астения.
Побочные эффекты чаще появляются у пациентов приклонного возраста, получающих препарат в дозе более 2.4 г/сут, и в большинстве случаев исчезают при снижении дозировки.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения лекарства при беременности не проводилось.
Луцетам не надлежит назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных достигает 70-90% от его концентрации в крови у матери.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Степень почечной недостаточности КК (мл/мин) Дозировка
Норма >80 Обычная дозировка
Легкая 50-79 2/3 обычной дозировки в 2 - 3 приема
Средняя 30-49 1/3 обычной дозировки в 2 приема
Тяжелая <30 1/6 обычной дозировки, однократно
Терминальная стадия - противопоказано
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии надлежит избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам приклонного возраста предлогается регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозировки в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, больной должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами. П
Лечение: сразу после приема лекарства внутрь возможно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
При одновременном использовании с экстрактом щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) увеличивет эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% лекарства выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Но уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у заболевших эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
Препарат надлежит хранить при температуре от 15° до 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности лекарства в форме таблеток - 5 лет, в форме раствора для инъекций – 2 года.