Луцетам
Фармакологическое воздействие:
Луцетам (пирацетам) относится к ноотропным лекарственным средствам. Действующее вещество луцетама – производное от гамма-аминомасляной кислоты с циклической структурой (пирацетам). Имеет положительные действия на обмен веществ головного мозга, делает лучше его кровоснабжение, увеличивет когнитивные функции (познавательность, обучаемость, внимательность, память, умственная работа). Воздействие осуществляется за счет нескольких механизмов: делает лучше метаболические процессы нервных клеток, активизирует микроциркуляцию, делает лучше межполушарные связи, делает лучше синаптическую передачу неокортикальных структур мозга, нормализует скорость распространения процессов возбуждения-торможения головного мозга. Улучшение микроциркуляции достигается за счет изменения реологических свойств крови, не имеет сосудорасширяющего эффекта.
Изменение реологических свойств крови достигается ингибицией агрегации тромбоцитов, уменьшение адгезии эритроцитов, уменьшение содержания фибриногена, снижение уровня фактора Виллебрандта (на 30-40%). Восстанавливает эластические свойства мембран эритроцитов, удлиняет время кровотечения. Понижает продолжительность и выраженность нистагма вестибулярного генеза. Пирацетам имеет протективные свойства при гипоксически-ишемических поражениях и нарушениях функций головного мозга вследствие интоксикаций. Восстанавливает нарушенные функции головного мозга.
После перорального применения практически полностью быстро происходит всасывание. Сmax достигается через 60 минут после приема пирацетама. После приема дозировки в 2 г биодоступность составляет 100%. Время полувыведения лекарства составляет 4-5 часов (из плазмы крови) и 8 часов – из спинномозговой жидкости. На период полувыведения влияют функции почек – при почечной недостаточности наблюдается увеличение времени полувыведения. В организме метаболизму не подвергается, выводится в неизмененном виде с мочой (80-100% пирацетама). При однократном приеме 90-100% от принятой дозировки выводятся через сутки почками. С калом выводится 1-2% принятой дозировки. При введении в вену начинает действовать сразу. Сmax в ликворе достигается через 2-8 часов после в/в введения. Биодоступность составляет 100%. Период полувыведения – 4-5 часов (из плазмы крови) и 6-8 часов (из спинномозговой жидкости). При печеночной недостаточности фармакокинетика лекарства не изменяется. Пирацетам протекает мембраны при проведении гемодиализа, а также через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. В экспериментах на животных показано, что пирацетам способен накапливаться в коре головного мозга (лобные, затылочные и теменные зоны, базальные ганглии, мозжечок). Пирацетам проникает в грудное молоко.
Луцетам - показания к применению:
Пероральный прием пирацетама:
• реабилитационная терапия после инсульта (ишемический инсульт, хроническая стадия), черепно-мозговой травмы;
• психоорганический синдром у заболевших приклонного возраста (снижение памяти, снижение концентрации внимания, общей активности, головокружения, нарушения поведения, изменение походки, лабильность настроения);
• болезнь Альцгеймера;
• сенильная деменция;
• кортикальная миоклония (в составе комплексного лечения или монотерапия);
• в педиатрии – при низких способностях к обучению и психоорганическом синдроме (в составе комплексного лечения).
Парентеральное введение:
• различные типы деменций (потеря памяти, снижение памяти, утрата способности к концентрации внимания, потеря живости движений);
• заболевания нервной системы, вызванные сосудистыми нарушениями у гериатрических пациентов и пожилых людей;
• гипоксическая афазия;
• корковый миоклонус;
• органический психический синдром;
• в роли вспомогательного средства при развитии симптомов после операций на головном мозге (непроизвольное движение глазных яблок, головокружение, утрата способности говорить, писать);
• при алкоголизме – для терапии синдрома отмены, при снижении когнитивных функций.
Луцетам - способ применения:
Таблетки прописывают перорально в суточной дозе из расчета 30-160 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Принимать таблетки надлежит во время приема пищи или до еды, запивая водой или соком. При хроническом психоорганическом синдроме используют в роли симптоматической терапии. Суточная дозировка при этом может составлять 4,8 г в сутки (4 таблетки по 1,2 г, 6 таблеток по 0,8 г, 12 таблеток по 0,4 г), что зависит от выраженности симптомов. Через 2-3 недели приема в такой дозировке проводят снижение дозировки до поддерживающей. Поддерживающая дозировка составляет 1,2-2,4 г в сутки (1-2 таблетки по 1,2 г, 1,5-3 таблетки по 0,8 г, 3-6 таблеток по 0,4 г). При расстройствах восприятия у лиц после черепно-мозговой травмы стартовая дозировка составляет 9-12 г в сутки. Понижают дозировку постепенно до поддерживающей дозировки 2,4 г в сутки. В реабилитационной терапии последствий инсульта прописывают 4,8 г в сутки (хроническая стадия процесса).
Продолжительность терапии должна быть не менее 3 недель.
В педиатрии при возрасте до 7 лет в целях коррекции обучаемости (снижение способности к обучению) используют в суточной дозе 3,3 г.
Дозировка лекарства для применения у детей зависит от возраста: 1-3 года – 0,4 г/сутки, 3-7 лет – 0,4-0,8 г/сутки, 7-12 лет – 0,4-2 г/сутки, более 12 лет – 0,8-2,4 г/сутки.
Продолжительность терапии – в течение всего периода обучения. Кортикальная миоклония требует назначения в суточной дозе 7,2 г. При этом через каждые 3-4 дня нужно увеличивать дозировку на 4,8 г. Наибольшая суточная дозировка при миоклонии составляет 24 г. Продолжительность лечения – весь период заболевания, однако каждые 6 мес. Нужно или снижать дозу, или луцетам отменяют. Снижение дозировки осуществляют постепенным уменьшением каждые 2 дня на 1,2 г/сутки. В случае недостаточного терапевтического действия или отсутствии эффекта терапию луцетамом прекращают.
При легкой степени почечной недостаточности и клиренсе креатинина 50-75 мл/мин прописывают две трети от обычной дозировки (разделить на 2-3 приема). При средней степени тяжести и клиренсе креатинина 30-49 мл/мин – одна треть от обычной дозировки (разделить на 2 приема). При тяжелой степени при клиренсе менее 30 мл/мин прописывают одну шестую от обычной дозировки в 1 прием. При терминальной почечной недостаточности прием луцетама противопоказан. При нарушениях печеночных функций прописывают обычные дозировки лекарства.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина 80 мл/мин изменение дозировки не требуется.
Луцетам в инъекциях используется несколько недель, далее при необходимости переходят на таблетированную форму. Продолжительность парентерального введения зависит от реакции пациента на препарат и его общего состояния. Дл внутривенного введения лекарства в виде инфузии возможно использовать изотонический раствор хлорида натрия (0,9%), раствор глюказы или фруктозы (5; 10; 20%), растворы: левулозы (5%), Рингера, Рингера-Локка, маннитола-декстрана, гидроксиэтиловый крахмал.
Дл взрослых стартовая дозировка – 2,4 г/сутки, разделить на 2 приема. Затем переходят на поддерживающую дозу в 1,2-2,4 г/сутки (в 2 приема). Для пациентов, которое проходят лечение от алкоголизма, в период отмены алкоголя используют 12 г луцетама, далее им назначается поддерживающая дозировка в 2,4 г/сутки.
При цереброваскулярных поражениях и посттравматических симптомах (снижение познавательной деятельности) стартовая суточная дозировка в течении первых 2 недель составляет 9-12 г, в последующем дозу понижают до 2,4 г/сутки (продолжительность лечения – не менее 5 недель).
Для пациентов, проходящих лечение по поводу внезапного сокращения мышц мозговой этиологии стартовая дозировка составляет 2-4 г/сутки. За несколько недель дозировку им надлежит увеличить до 9-12 г/сутки.
При органическом психическом синдроме у пациентов старческого возраста используют в суточной дозе 4,8 г. Через несколько недель проводят снижение дозировки до достижения суточной поддерживающей дозировки луцетама 1,2-2,3 г/сутки.
Для детей 8-12 лет используют при дислексии (суточная наибольшая дозировка составляет 0,03-0,16 г/кг веса или 3,2 г).
При клиренсе креатинина 40-60 мл/мин (соответственно, уровень креатинина сыворотки крови – 1,25-1,7) коррекция дозировки не требуется. При снижении клиренса до 20-40 мл/мин (уровень креатинина в крови – 1,7-3,0) прописывают не более одной четвертой от обычной взрослой дозировки.
Луцетам - побочные действия:
При использовании таблеток возможны:
• желудочно-кишечные побочные эффекты (диарея, рсвота, тошнота, боли в животе);
• нервная система и психика (головные боли и головокружения, нарушение равновесия, атаксия, нарушения сна, обострение эпилепсии; возбуждение, галлюцинации, тревога, нервозность, повышение сексуальности, депрессия, сонливость);
• кожные реакции (зуд, ангионевротический отек, кожная сыпь).
При использовании парентерального введения:
Особенно часто побочные эффекты возникают у лиц старческого возраста при назначении в дозе 2,4 г/сутки (нервозность, страх, раздраженность, агрессивность, бессонница, усиление двигательной активности, повышение возбудимости). Редко отмечаются аллергические реакции, головокружение, тошнота, тремор конечностей, головные боли, повышение сексуальности.
Луцетам - противопоказания:
• гиперчувствительность к пиролидону и его производным, пирацетаму или прочим компонентам лекарства;
• возраст до 1 года;
• геморрагический инсульт (острые нарушения мозгового кровообращения);
• клиренс креатинина менее 20 мл/мин (при терминальной почечной недостаточности).
Луцетам - беременность:
Клинических исследований по безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Пирацетам способен проникать через гематоплацентарный барьер, в молоко матери. При грудном вскармливании у детей в крови определяется пирацетам в концентрации 70-90% от его концентрации в крови кормящей женщины. Пирацетам за редкими исключениями не прописывают беременным. При назначении лекарства кормящей матери надлежит временно прекратить кормление, пока мать не закончит прием луцетама.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
При одновременном использовании с гормонами щитовидной железы (Т3, Т4) наблюдается повышенная раздражительность, бессонница, дезориентация в пространстве, личности и времени. В высоких дозах пирацетам (9,6 г/сутки) усиливает воздействие аценокумарола у пациентов с венозными тромбозами. При этом снижается уровень фибриногена, уровень агрегации тромбоцитов, реологические свойства крови и плазмы, факторы Виллебрандта.
Фармакодинамические свойства луцетама не изменяются при приеме препаратов, которые подвергаются биотрансформации цитохромом Р450.
Концентрации противоэпилертических препаратов не повышаются при приеме пирацетама (20 мг/сутки). При одновременном приеме алкоголя уровень пирацетама не изменяется (1,6 г/сутки).
Луцетам - передозировка:
Описаны симптомы передозировки при приеме лекарства внутрь в дозе 75 г (диарея, кишечное кровотечение, боли в животе). При передозировке пирацетама надлежит провести промывание желудка, вызвать рвоту. Специфический антидот отсутствует. При гемодиализе элиминируется 50-60% пирацетама.
Луцетам - форма выпуска:
Таблетки 400; 800; 1200 мг.
Раствор для инъекций в ампулах (1 г – 5 мл; 3 г – 15 мл).
Луцетам - условия хранения:
При температуре 15-30°С в месте, защищенном от влаги и доступа света. Рецептурный отпуск.
Луцетам - синонимы:
Пирацетам
Луцетам - состав:
Таблетки:
Активное вещество: пирацетам (400; 800; 1200 мг в таблетке).
Вспомогательные вещества: повидон К30, диоксид титана, дибутилсебакат,
стеарат магния, макрогол 6000, гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза.
Раствор для инъекций:
Активное вещество: пирацетам 200 мг в 1 мл.
Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, ацетат натрия, вода для инъекций.
Луцетам - дополнительно:
Осторожно прописывают пациентам с нарушениями гемостаза, перед и во время больших хирургических операций, при кровотечениях тяжелой степени (так как влияет на агрегацию тромбоцитов).
При терапии кортикальных миоклоний предлогается резко отменять препарат (провоцирует резкое возобновление приступов).
У пациентов старческого возраста требуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости дозировка пирацетама корректируется в зависимости от клиренса креатинина Пирацетам протекает сквозь мембраны аппарата для гемодиализа.
Больным, принимающим луцетам, необходима осторожность при вождении транспортных средств и работе, требующей концентрации внимания.
Важно!
Перед применением лекарства Луцетам вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.