Макропен (Macropen)

Макропен (Macropen) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, круглые, немного двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и скошенным краем, белого цвета. 1 таб. мидекамицин 400 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, калия полакриллин, магния стеарат, тальк, сополимер метакриловой кислоты, макрогол, титана диоксид.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь мелкие, оранжевого цвета, с легким запахом банана, сладкого вкуса; приготовленная суспензия оранжевого цвета, с легким запахом банана. 5 мл готовой сусп. мидекамицина ацетат (миокамицин) 175 мг. Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, маннитол, краситель дисперсионный желтый (Е110), кислота лимонная, гипромеллоза, динатрия фосфат (безводный), банановая отдушка, силиконовый пеногаситель.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.

Фармакологическое воздействие

Антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое воздействие, в высоких - бактерицидное. Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix spp., Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Макропен (Macropen) - фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке мидекамицина и миокамицина (мидекамицина ацетата) составляют соответственно 2.5 мг/л и 1.31-3.3 мг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.

Распределение

Высокие концентрации мидекамицина и миокамицина создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч.

Метаболизм

Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью.

Выведение

T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.

Макропен (Macropen) - показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей, мочевыделительной системы, половых органов, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
  • инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки, вызванные чувствительными к пенициллину микроорганизмами;
  • лечение инфекций у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам;
  • лечение энтерита, вызванного Campylobacter spp.;
  • лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Макропен (Macropen) - режим дозирования

Препарат надлежит принимать перед едой. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен прописывают по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка для взрослых - 1.6 г.

Для детей с массой тела менее 30 кг суточная дозировка составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела в 3 приема. Продолжительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций - 14 дней.

Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и нормально встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию предлогается взбалтывать.

Побочное воздействие

  • Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; редко - ощущение тяжести в эпигастрии; в отдельных случаях - тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия.

Макропен (Macropen) - противопоказания

  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • повышенная чувствительность к мидекамицину/миокамицину и другим компонентам лекарства.

Макропен (Macropen) - беременность и лактация

Использование Макропена при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При использовании Макропена в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелой степени печеночной недостаточности. При длительной терапии надлежит контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.

Макропен (Macropen) - особые указания

Как и при использовании любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

При длительной терапии надлежит контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и возможность к управлению автомобилем и иными механизмами.

Макропен (Macropen) - передозировка

Сообщения о случаях серьезной интоксикации, вызванной препаратом Макропен, отсутствуют. Симптомы: возможны тошнота, рвота. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Макропен (Macropen) - лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Одновременное назначение этих препаратов с Макропеном не предлогается. При одновременном использовании Макропена с циклоспорином, варфарином замедляется выведение последних.

Макропен (Macropen) - условия и сроки хранения

Таблетки надлежит хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Гранулы для приготовления суспензии надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Приготовленную суспензию возможно применять в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике.