Таблетки белые, круглые, плоские, с риской с одной стороны. 1 таб. тербинафин 250 мг. Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат.
Фармакологическое воздействие
Противогрибковый препарат из группы аллиламинов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Trichophyton (T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Micosporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное воздействие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (в т.ч. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых диморфных грибов.
Воздействие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба. Тербинафин активен также в отношении Pityrosporum ovale – возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая. Механизм действия связан с нарушением происходящего в грибах синтеза эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
Всасывание
Препарат нормально (около 70%) абсорбируется после приема внутрь. После однократного приема в дозе 250 мг Cmax лекарства в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл. Биодоступность составляет 40%. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Распределение
Связывается с белками плазмы крови на 99%. Быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, проникает в секрет сальных желез, приводя к созданию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах, в коже, подкожной клетчатке.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Около 70% принятой дозировки выводится с мочой. T1/2 составляет около 17 ч. Не кумулирует в организме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не выявлено изменений Css тербинафина в зависимости от возраста.
У заболевших с почечной недостаточностью или у заболевших с циррозом печени скорость выведения лекарства может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови.
Продолжительность курса лечения и режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым зачастую прописывают внутрь после еды по 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При нарушениях функции печени и почек дозу надлежит понизить до 125 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут.
При дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу "носков") продолжительность курса лечения составляет 2-6 недель; при дерматомикозе туловища, конечностей – 2-4 недели; при кандидозе кожи и слизистых оболочек – 2-4 недели. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, в основном, через несколько недель после микологического излечения. При микозах волосистой части головы продолжительность лечения составляет около 4 недель.
При онихомикозах продолжительность курса лечения составляет 6-12 недель: при онихомикозе кистей - 6 недель, при онихомикозе стоп – 12 недель. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический результат наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который нужен для отрастания здорового ногтя.
Дозу для детей старше 2 лет определяют в зависимости от массы тела ребенка. Данных о использовании лекарства у детей в возрасте до 2 лет (с массой тела до 12 кг) не есть.
Побочное воздействие
Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме Медофлорана выражены зачастую слабо или умеренно и носят преходящий характер.
Не надлежит использовать Медофлоран при беременности, т.к. опыт его применения при беременности ограничен. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
Надлежит соблюдать осторожность при назначении Медофлорана пациентам с нарушениями функции печени и контролировать показатели функции печени в процессе лечения. При появлении симптомов нарушения функции печени (отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темная моча) в период приема Медофлорана его надлежит отменить.
Использование при нарушениях функции почек
Надлежит соблюдать осторожность при назначении Медофлорана пациентам с нарушениями функции почек и контролировать показатели функции почек в процессе лечения.
С особой осторожностью надлежит назначать Медофлоран при алкоголизме, заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологии сосудов конечностей. Надлежит соблюдать осторожность при назначении Медофлорана пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и контролировать показатели функции печени и почек в процессе лечения.
При появлении симптомов нарушения функции печени (отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темная моча) в период приема Медофлорана его надлежит отменить. Нерегулярное использование или досрочное окончание лечения увеличивет риск развития рецидива.
Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, нужно повторно определить возбудителя и его чувствительность к препарату. В процессе и в конце лечения нужно производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
До настоящего времени случаев передозировки Медофлорана при приеме внутрь в рекомендуемых дозах не описано. Симптомы: при острой передозировке лекарства вероятно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области. Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости – симптоматическая поддерживающая терапия.
Тербинафин in vitro обладает крайне малой возможностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (в частности, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов).
У женщин, одновременно принимающих Медофлоран и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла. Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными лекарствами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома P450 (в частности, рифампицин) и может замедляться лекарственными лекарствами – ингибиторами ферментов системы цитохрома P450 (в частности, циметидин). Поэтому при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозировки.
Тербинафин уменьшает клиренс кофеина на 20%. Медофлоран не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
При одновременном использовании Медофлорана и этанола или других гепатотоксичных препаратов повышается риск развития нарушений функции печени.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.