Таблетки голубого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне; возможны вкрапления. 1 таб. ловастатин 20 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал желатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксианизол бутилированный, индиготин, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Гиполипидемический препарат. Считается пролекарством. В организме активное вещество лекарства - ловастатин - гидролизуется до активной формы - β-гидроксикислоты, которая считается специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному повышению образования ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП. Вероятно также некоторое снижение образования ЛПНП за счет ингибирования синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.
Медостатин уменьшает содержание холестерина (Хс), триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно увеличивет содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием. Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту считается ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов. При приеме лекарства 1 раз/сут длительность действия составляет 24 ч. После отмены Медостатина при курсовом приеме воздействие сохраняется в течении 4-6 недель.
Всасывание и распределение
После приема внутрь ловастатин быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 2-4 ч. Css достигается через 2-3 дня при ежедневном приеме лекарства. При приеме лекарства до еды степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Ловастатин подвергается эффекту "первого прохождения", гидролизуется в печени с образованием фармакологически активной β-гидроксикислоты. В исследованиях на здоровых добровольцах идентифицировано еще три метаболита ловастатина. Выводится с желчью (83%) и с мочой (10%). T1/2 составляет около 3 ч.
Медостатин прописывают в средней дозе 10-20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина.
При необходимости вероятно постепенное повышение дозировки (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Наибольшая дозировка составляет 80 мг в 2 приема во время завтрака и ужина. При снижении концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу лекарства надлежит уменьшить. Пациенты должны соблюдать соответствующую диету на фоне приема лекарства. Прием лекарства 2 раза/сут может быть более эффективным, чем 1 раз/сут. Для пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию, наибольшая суточная дозировка составляет 20 мг.
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозировки. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение лекарства в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
Медостатин противопоказан при беременности. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Препарат не предлогается назначать женщинам, которые планируют беременность в ближайшем времени.
В случае подтверждения беременности Медостатин надлежит срочно отменить. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени и постоянном повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозировки. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение лекарства в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.
С осторожностью прописывают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме. В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин надлежит отменить.
Лечение Медостатином надлежит прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания. Медостатин хорошо уменьшает общий холестерин плазмы и ЛПНП у заболевших с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также полезен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.
При использовании Медостатина у заболевших с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Медостатин не сообщалось.
При одновременном использовании Медостатина и антикоагулянтов - производных кумарина отмечается удлинение протромбинового времени.
При одновременном использовании Медостатина с эритромицином, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.