Гестаген. Противоопухолевый препарат.
Фармакологическое воздействие
Мегейс (мегестрол) считается синтетическим прогестагеном. Точный механизм противоопухолевого эффекта лекарства Мегейс при карциноме эндометрия остается неизвестным. Считается, что воздействие связано с наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз. Существует указание о местном эффекте мегестрола, полученном при непосредственном введении прогестагенов в полость матки.
Противоопухолевый результат лекарства при раке молочной железы и механизм с помощью которого препарат полезен при анорексии и кахексии также неизвестны. Увеличение массы тела при приеме мегестрола ацетата связано с увеличением аппетита и увеличением массы жировой ткани и всего организма в целом.
Концентрации в плазме зависят от степени инактивации лекарства в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное использование антибиотиков, масса тела, диета и функциональное состояние печени.
Лишь около 5-8% введенной в организм дозировки мегестрола ацетата приходится на метаболиты.
Основными путями выделения лекарства из организма человека считается выделение почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозировки). Та часть введенной дозировки, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.
Показания к применению лекарства
Внутрь. Для определения эффективности применения лекарства нужно, по крайней мере, 2 месяца непрерывного лечения.
Рак молочной железы: 160 мг/ (однократно или в несколько приемов).
Рак эндометрия: 80-320 мг/ (однократно или в несколько приемов).
Анорексия или уменьшения массы тела: однократная ежедневная дозировка составляет 400-300 мг.
Пожилые больные: корректировки дозировки не требуется.
Побочное воздействие
Увеличение массы тела считается частым эффектом при использовании лекарства Мегейс у заболевших раком молочной железы или эндометрия и считается следствием повышенного аппетита.
Тромбоэмболия: сообщалось о случаях тромбоэмболии, включая тромбофлебит и эмболию легкого.
Прочие побочные эффекты: тошнота, рвота, отеки и кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями, отмечаются приблизительно у 1-2% заболевших; сообщалось о наличии у заболевших одышки, болей, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, приливов, изменений настроения, кушингоидных признаков на лице, временной активизации развития опухоли (в отсутствие или при наличии гиперкальциемии), гипергликемии, алопеции, синдрома запястного канала, диареи, летаргии, кожных высыпаний.
Сообщалось о развитии патологических состояний, связанных с нарушением функционирования гипофизарно - надпочечниковой системы: непереносимость глюкозы , возникновение сахарного диабета и обострение имеющегося сахарного диабета со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга. В нечастых случаях у заболевших вскоре после прекращения лечения препаратом Мегейс наблюдались клинические признаки надпочечниковой недостаточности. Надлежит иметь в виду способность подавления функции надпочечников у всех заболевших, принимающих препарат в течение длительного времени, а также после отмены лекарства. В таких случаях могут быть показаны ударные дозировки ГКС в роли заместительной терапии.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью Мегейс надлежит использовать у заболевших с тромбофлебитом в анамнезе.
Противопоказание: беременность и период кормления грудью.
Лечение Мегейсом надлежит проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения химиотерапевтического лечения. На фоне терапии Мегейсом и как минимум в течение 3-х месяцев после нужно использовать надежные методы контрацепции.
В клинических исследованиях препарат применялся в дозах до 1600 мг/ в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.
В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.