Мексидол (Mexidol) для инъекций

Мексидол (Mexidol) для инъекций - форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или немного желтоватый, прозрачный. 1 мл 1 амп. этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и. Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или немного желтоватый, прозрачный. 1 мл 1 амп. этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 250 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный препарат.

Фармакологическое воздействие

Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое воздействие. Препарат увеличивет резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Мексидол делает лучше метаболизм и кровоснабжение головного мозга, делает лучше микроциркуляцию и реологические свойства крови, понижает агрегацию тромбоцитов. Нормализирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, понижает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, увеличивет активность супероксиддисмутазы, увеличивет соотношение липид-белок, понижает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их возможность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол увеличивет содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Понижает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Мексидол (Mexidol) для инъекций - фармакокинетика

Всасывание

При введении Мексидола в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания лекарства в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Быстро выводится из организма с мочой как правило в глюкуроноконъюгированной форме и в небольших количествах - в неизмененном виде.

Мексидол (Mexidol) для инъекций - показания

острые нарушения мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
вегето-сосудистая дистония;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Мексидол (Mexidol) для инъекций - режим дозирования

Мексидол вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат надлежит разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Струйно Мексидол вводят медленно, в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Наибольшая суточная дозировка - 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол используют в комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 3 раза/сут в течение 2 недель.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол используют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут в течение 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель. Для проведения курсовой предупреждения дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол прописывают в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов приклонного возраста и при тревожных расстройствах Мексидол прописывают в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол прописывают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозировка лекарства зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена лекарства должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол прописывают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол прописывают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).
При некротическом панкреатите тяжелого течения - в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозировки.
При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная дозировка составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки. Курсовую терапию лекарства заканчивают постепенно только после устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

Побочное воздействие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту. Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Мексидол (Mexidol) для инъекций - противопоказания

острые нарушения функции печени;
острые нарушения функции почек;
детский возраст;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к препарату.

Мексидол (Mexidol) для инъекций - беременность и лактация

Мексидол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия лекарства.

Использование при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.

Использование при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при острых нарушения функции почек.

Мексидол (Mexidol) для инъекций - особые указания

Степень ограничений применения определяется индивидуальной переносимостью лекарства.

Мексидол (Mexidol) для инъекций - передозировка

При передозировке вероятно развитие сонливости.

Мексидол (Mexidol) для инъекций - лекарственное взаимодействие

При совместном использовании Мексидол усиливает воздействие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств. Мексидол понижает токсическое воздействие этилового спирта.

Мексидол (Mexidol) для инъекций - условия и сроки хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.