Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или немного желтоватого цвета. 1 мл 1 амп. этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: янтарная кислота, трилон Б, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антиоксидантный препарат, обладающий противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим, анксиолитическим и ноотропным действием, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке. Мексикор понижает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов.
Мексикор делает лучше клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующее воздействие лекарства связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи.
При диссоциации Мексикора в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.
Мексикор понижает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее воздействие на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, делает лучше транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Препарат увеличивет содержание в головном мозге допамина.
Комплексное воздействие Мексикора на энергетику и клеточный метаболизм увеличивет устойчивость организма к стресс-синдрому и тяжелым кислород-зависимым состояниям (шок, гипоксия, ишемия), экзо- и эндогенной интоксикации, предупреждает и понижает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении, острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения. Мексикор делает лучше функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда.
В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор существенно активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и понижает выраженность окислительного стресса, увеличивает коллатеральное кровоснабжение и кислород-транспортную возможность эритроцитов, делает лучше реологические свойства крови, что способствует ограничению величины очага некроза, поддержанию сократительной и пропульсивной функции сердца.
Мексикор существенно понижает неблагоприятные последствия реперфузионного синдрома, повышая клиническую эффективность методов восстановления коронарного кровообращения при острой коронарной недостаточности. Мексикор хорошо восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями "гибернации" (спячки) и "оглушенности" миокарда, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у заболевших ИБС.
Мексикор увеличивет эффективность терапии коронароокклюзионных нарушений ритма за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их активность. Мексикор делает лучше клиническое течение острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, увеличивет эффективность проводимой комплексной терапии (нитратов, антиагрегантов, антигипертензивных препаратов), ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, понижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости.
Мексикор нормализирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее воздействие на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина ЛОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛВП.
Применение Мексикора в комплексной терапии заболевших ИБС и кризовым течением гипертонической болезни сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, понижает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный результат гипотензивных средств. Мексикор делает лучше и нормализирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, делает лучше реологические свойства крови и микроциркуляцию.
Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде, препятствуя развитию феномена "no-reflow" и восстанавливая ауторегуляторные реакции мозговых сосудов. Мексикор ускоряет восстановление биоэлектрической активности ишемизированного мозга, обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, увеличивет адаптацию и эмоциональный статус.
Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и понижает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксическое воздействие, увеличивет концентрацию внимания и работоспособность. Добавление Мексикора к комплексной терапии пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения понижает выраженность клинических проявлений инсульта и делает лучше течение реабилитационного периода.
Всасывание
При парентеральном введении активное вещество лекарства Мексикор определяется в плазме в течение 4 ч. Время достижения Cmax - 0.58 ч.
Распределение
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. Высокая мембранотропная активность позволяет в течении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации лекарства в клеточных мембранах.
Метаболизм
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием 5 глюкуроноконъюгированных метаболитов. Первый метаболит (фосфат 3-оксипиридина) образуется в печени и под действием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Второй фармакологически активный метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения лекарства. Третий метаболит выводится в больших количествах с мочой. Четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты.
Выведение
Среднее время удержания лекарства в плазме - 0.7-1.3 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного лекарства и 50% - в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозировки.
Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Длительность лечения и выбор индивидуальной дозировки зависит от нозологической формы заболевания, тяжести состояния пациента и эффективности лечения. В/в введение лекарства производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин.
При необходимости вероятно медленное струйное введение лекарства продолжительностью не менее 5 мин. Суточная терапевтическая дозировка составляет 3-9 мг/кг массы тела, разовая дозировка - 1-3 мг/кг массы тела. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При лечении острого инфаркта миокарда Мексикор вводят в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии, включающей в себя тромболитики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток - препарат может быть введен в/м. Парентеральное введение лекарства (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут, через каждые 8 ч. После завершения парентерального введения лекарства для поддержания достигнутого эффекта предлогается продолжить применение Мексикора перорально в виде капсул по 0.1 г 3 раза/сут в течение 2 мес. Суточная терапевтическая дозировка составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая дозировка - 2-3 мг/кг массы тела. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
В комплексной терапии нестабильной стенокардии Мексикор используют первые 5 суток госпитализации в/в капельно в дозе 3-6 мг/кг массы тела/сут, далее - перорально в форме капсул по 100 мг 3-4 раза/сут в течении 2-3 мес.
В комплексной терапии осложненных гипертонических кризов по кардиальному варианту, а также неосложненных гипертонических кризов с высоким риском развития осложнений и повторных кризов, Мексикор используют в первые 3-5 сут с момента госпитализации в/в капельно либо в/м (при амбулаторном ведении пациента) в дозе 3-6 мг/кг массы тела/сут, далее - перорально в форме капсул по 100 мг 3-4 раза/сут в течении 3 мес.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексикор используют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 2-3 раза/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Длительность лечения составляет 10-14 сут.
При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения лекарства для поддержания достигнутого эффекта предлогается продолжить применение Мексикора перорально в виде капсул по 0.1 г 3 раза/сут в течение 2 мес.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор надлежит использовать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут в течении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут в течении последующих 2 недель. Для курсовой предупреждения дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течении 10-14 дней.
При вегетативно-сосудистой дисфункции Мексикор используют в/м по 100 мг 3 раза/сут в течении 10-14 дней. При невротических и неврозоподобных расстройствах с проявлениями тревоги Мексикор используют в/м по 100 мг 4 раза/сут в течении 10-14 дней.
При легких и умеренных когнитивных расстройствах, сосудистой деменции Мексикор используют в/м в дозе 100-300 мг/сут в течении 14 дней.
Побочное воздействие
Применение лекарства противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острых нарушениях функции почек.
С осторожностью надлежит назначать Мексикор пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность назначения Мексикора детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с низкой токсичностью лекарства передозировка маловероятна. При случайной передозировке вероятно возникновение сонливости и седации.
Мексикор усиливает воздействие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Мексикор увеличивет антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность антигипертензивных средств. Совместное применение Мексикора с нибентаном, пропранололом и верапамилом понижает риск развития аритмогенных эффектов последних.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 0° до 25°С. Срок годности – 2 года.