Таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - от белого до белого с сероватым или желтоватым, или кремоватым оттенком цвета.
1 таб. этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг.
Вспомогательные вещества: каолин, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
Антиоксидантный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антиоксидантный препарат. Имеет широкий спектр фармакологической активности: увеличивет устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое воздействие, не сопровождающееся миорелаксацией; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и понижает нарушения процесса обучения и запоминания, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное воздействие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; увеличивет концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое воздействие алкоголя.
Препарат делает лучше метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, делает лучше микроциркуляцию и реологические свойства крови, понижает агрегацию тромбоцитов. Нормализирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, понижает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, увеличивет активность супероксидоксидазы, увеличивет соотношение липид-белок, понижает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их возможность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм увеличивет содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и кретинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0.08-0.1 ч. Величина Cmax в плазме находится в диапазоне от 50 нг/мл до 100 нг/мл и достигается в течение 0.46-0.5 ч.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием его глюкуронового конъюгата.
Выведение
T1/2 составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания лекарства в организме - 4.9-5.2 ч.
В среднем за 12 ч с мочой выводится 0.3% активного вещества в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуронового конъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема лекарства.
Показатели экскреции с мочой активного вещества и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению лекарства
Мексиприм прописывают внутрь. Терапевтическая дозировка и продолжительность лечения определяются чувствительностью пациента к препарату.
В начале лечения препарат прописывают в дозе 250-500 мг, средняя суточная дозировка составляет 250-500 мг, наибольшая суточная дозировка - 800 мг. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения тревожных расстройств, вегето-сосудистой дистонии и когнитивных нарушений препарат используют в течение 2-6 недель.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома продолжительность применения составляет 5-7 дней.
Курсовую терапию Мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Побочное воздействие
Прочие: редко - сонливость, аллергические реакции.
Противопоказания к применению лекарства
Противопоказано использование лекарства при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость).
Лечение: симптомы, в основном исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице предлогается нитразепам в дозе 10 мг, оксазепам в дозе 10 мг или диазепам в дозе 5 мг.
Мексиприм совместим с психотропными лекарствами.
При совместном использовании Мексиприм усиливает воздействие анксиолитиков (производных бензодиазепина), противопаркинсонических средств и карбамазепина.
Мексиприм понижает токсическое воздействие этанола.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.