Раствор для в/м введения бесцветный, абсолютно прозрачный, без или почти без запаха. 1 мл 1 амп. имипрамина гидрохлорид 12.5 мг 25 мг. Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия пиросульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое воздействие
Трициклический антидепрессант, производное дибензоазепина. Блокирует обратный нейрональный захват моноаминов в головном мозге; понижает двигательную заторможенность, делает лучше настроение, способствует нормализации сна, оказывает невыраженное психостимулирующее воздействие. В начале лечения вероятно преобладание седативного действия, которое выражено слабее, чем у амитриптилина.
Оказывает м-холиноблокирующее, миотропное спазмолитическое, антигистаминное воздействие. Не ингибирует МАО. Антидепрессивное воздействие развивается постепенно; оптимальный терапевтический результат наступает через 1-3 (до 4) недели после начала терапии.
Всасывание
Cmax в плазме крови достигается через 30-60 мин после в/м введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы имипрамина - 60-96%, дезипрамина - 73-92%. Имипрамин нормально распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Терапевтическая концентрация имипрамина в крови составляет 0.05-0.18 мг/л, токсическая - 0.7 мг/л, летальная - 1.6 мг/л. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезипрамина.
Выведение
T1/2 варьирует от 9 ч до 28 ч. Выводится как правило с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% - в неизмененном виде.
Препарат вводят только в/м. В первый день лечения в/м прописывают 25 мг Мелипрамина 3 раза/сут.
При необходимости в последующие дни лечения дозу лекарства возможно повысить. Наибольшая суточная дозировка для парентерального введения - 100 мг. Начиная с 7-го дня терапии дозу постепенно понижают путем замены одной инъекции на прием 1 драже внутрь. Начиная с 13-го дня лечения больного надлежит полностью перевести на пероральный прием лекарства в дозе 25 мг 4 раза/сут.
В случае появления рецидива заболевания вероятно повторное назначение лекарства в/м. Лицам приклонного возраста предлогается начинать лечение с меньших доз.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит назначать препарат при эпилепсии.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Использование при нарушениях функции печени противопоказано при печеночной и/или почечной недостаточности. Использование при нарушениях функции почек противопоказано при печеночной и/или почечной недостаточности.
При назначении Мелипрамина пациентам с эпилепсией нужен тщательный контроль состояния, т.к. препарат может спровоцировать в первые дни лечения эпилептический припадок. При использовании лекарства надлежит обратить внимание, что терапевтический результат наступает не ранее чем через 1-3 недели от начала лечения, поддерживающая дозировка должна приниматься не менее 3 мес.
В начальном периоде терапии Мелипрамином нужно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. При внезапном прекращении приема лекарства развиваются симптомы отмены (тошнота, головная боль, раздражительность, бессонница, аритмия и экстрапирамидные нарушения). Не надлежит применять электрошоковую терапию во время применения Мелипрамина.
В случае биполярной депрессии препарат может провоцировать переход больного в маниакальную фазу. В первые дни применения трициклических антидепрессантов для лечения панического состояния может возникнуть парадоксально повышенное психомоторное беспокойство. Если это состояние не пройдет за 2 недели, то целесообразно назначение препаратов - производных бензодиазепина.
С осторожностью прописывают Мелипрамин пациентам со склонностью к запорам. Мелипрамин надлежит осторожно назначать при феохромоцитоме или острой порфирии из-за угрозы обострения заболеваний с развитием криза.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам приклонного возраста и детям, т.к. у этих групп пациентов вероятно развитие серьезных побочных эффектов. В период лечения Мелипрамином предлогается систематическое проведение общего анализа крови, оценка показателей функции печени, контроль ЭКГ и уровня АД. На фоне лечения Мелипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Мелипрамина запрещается вождение транспортных средств и выполнение другой потенциально опасной работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: психомоторное возбуждение, сухость во рту, мидриаз, тахикардия, задержка мочи, спутанность сознания, затруднение дыхания, судороги, кома. Лечение: нужно следить за функцией сердечно-сосудистой и дыхательной систем, проводят симптоматическую терапию. При судорогах в/в вводят диазепам, фенитоин, фенобарбитал. Имипрамин не подвергается диализу. Форсированный диурез также неэффективен.
Одновременное использование Мелипрамина и ингибиторов МАО существенно увеличивет риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы. После прекращения приема ингибиторов МАО нужно сделать перерыв 2-3 недели до назначения Мелипрамина (и наоборот).
Средства, угнетающие ЦНС, и этанол увеличивают седативный результат Мелипрамина, а производные бензодиазепина и фенотиазины усиливают седативный и антихолинергический эффекты Мелипрамина. Ингибиторы ферментов микросомального окисления (циметидин, метилфенидат, пероральные контрацептивы) замедляют метаболизм имипрамина и увеличивают период его полувыведения, в связи с чем увеличивают антидепрессивный результат и токсичность лекарства.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.