Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне, допустимы мраморность, вкрапления и некоторая шероховатость поверхности. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг -"- 15 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Механизм действия обусловлен возможностью лекарства ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.
Всасывание
После приема лекарства внутрь мелоксикам нормально абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема лекарства в дозе 7.5 мг Cmax достигается через 4-6 ч и составляет около 1000 мкг/л. Биодоступность - около 90%.
Распределение
Css достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) - 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, как правило за счет окисления под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозировки) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты.
Выведение
Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, как правило в виде неактивных метаболитов и около 0.2% - в неизмененном виде; остальная часть - с калом, при этом около 1.6% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 15-20 ч.
Симптоматическая терапия следующих заболеваний:
При ревматоидном артрите препарат прописывают в дозе 15 мг/сут. При достаточной выраженности терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе рекомендуемая дозировка составляет 7.5 мг/сут. При необходимости вероятно увеличение дозировки до 15 мг/сут. При анкилозирующем спондилите Мелокс прописывают в дозе 15 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение надлежит начинать с дозировки 7.5 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка составляет 15 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, суточная дозировка не должна превышать 7.5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при КК>25 мл/мин) снижения дозировки не требуется. Таблетки надлежит принимать 1 раз/сут во время еды, запивая водой.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.
Мелокс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Если на фоне применения Мелокса появляются выраженное повышение активности печеночных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, надлежит прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, суточная дозировка не должна превышать 7.5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при КК>25 мл/мин) снижения дозировки не требуется. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не находящихся на гемодиализе.
При назначении Мелокса надлежит учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у заболевших, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии.
У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения нужно осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В нечастых случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Но после отмены НПВС функция почек зачастую восстанавливается до прежнего уровня. Особые указания Мелокс надлежит использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае появления пептической язвы или кровотечения из ЖКТ препарат надлежит отменить.
При развитии тяжелых дерматологических реакций также надлежит рассмотреть вопрос об отмене лекарства. При назначении Мелокса надлежит учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у заболевших, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии.
У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения нужно осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В нечастых случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Но после отмены НПВС функция почек зачастую восстанавливается до прежнего уровня.
Если на фоне применения Мелокса появляются выраженное повышение активности печеночных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, надлежит прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью надлежит назначать Мелокс пожилым пациентам.
При необходимости применения Мелокса на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков надлежит тщательно контролировать показатели свертываемости крови. НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять воздействие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.
Пациенты, принимающие Мелокс в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии надлежит исследовать функцию почек. При совместном использовании Мелокса с циклоспорином нужно осуществлять контроль функции почек.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Мелокса у детей не установлены.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения лекарства появляются нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: отмечается усиление описанных побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфических антидотов нет. Для ускорения выведения мелоксикама возможно использовать колестирамин. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны.
При одновременном использовании Мелокса с иными НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. При одновременном использовании Мелокса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.
При одновременном использовании Мелокс может усиливать миелодепрессивное воздействие метотрексата (нужен мониторинг количества клеток крови). На фоне применения Мелокса вероятно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.
У пациентов с дегидратацией при одновременном использовании Мелокса с диуретиками есть потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.
При одновременном использовании Мелокса с антигипертензивными лекарствами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) вероятно снижение их эффективности.
При одновременном использовании Мелокса с циклоспорином вероятно усиление нефротоксического действия последнего.
При одновременном использовании Мелокса с колестирамином вероятно ускорение выведения мелоксикама.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° C. Срок годности - 2 года.