Мелоксикам (Meloxicam)

Мелоксикам (Meloxicam) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; разрешается наличие "мраморности". 1 таб. мелоксикам 7.5 мг -"- 15 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

Фармакологическое воздействие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее воздействие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам воздействует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Мелоксикам (Meloxicam) - фармакокинетика

Всасывание

Нормально всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме лекарства внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) использовании лекарства величина концентрации мелоксикама сходна с Css, которая установилась после первых дней приема лекарства. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

При приеме лекарства 1 раз/сут Cssmin и Cssmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг 1 раз/сут – 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме. Vd составляет в среднем 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным считается 5'-карбоксимелоксикам (60% дозировки), который образуется путем окисления промежуточного метаболита - 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% дозировки). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% дозировки) участвует пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозировки, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц приклонного возраста клиренс лекарства снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама значительно не меняется.

Мелоксикам (Meloxicam) - показания

Симптоматическое лечение:

остеоартроза;
ревматоидного артрита;
анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Мелоксикам (Meloxicam) - режим дозирования

При ревматоидном артрите рекомендуемая дозировка составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе препарат прописывают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу возможно увеличить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите суточная дозировка составляет 15 мг. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 15 мг. Препарат принимают 1 раз/сут во время приема пищи.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное воздействие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.
Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность. Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенная фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: лихорадка.

Мелоксикам (Meloxicam) - противопоказания

"аспириновая" бронхиальная астма;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
кровотечение различного генеза ( в т.ч. из ЖКТ, цереброваскулярное);
тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность;
детский возраст до 15 лет;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

С осторожностью надлежит использовать препарат у лиц приклонного возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.

Мелоксикам (Meloxicam) - беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Использование Мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не предлогается назначать женщинам, желающим забеременеть.

Использование при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Использование при нарушениях функции почек

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (если не проводится гемодиализ).

Мелоксикам (Meloxicam) - особые указания

Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства у пациентов с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и у пациентов, получающих антикоагулянты, т.к. у таких заболевших повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Надлежит соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при использовании лекарства у пациентов приклонного возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости. При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) надлежит прекратить прием лекарства. Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения лекарства пациенту не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, т.к. вероятно возникновение головной боли, головокружения, сонливости.

Мелоксикам (Meloxicam) - передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема лекарства); при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Мелоксикам (Meloxicam) - лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с иными НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск появления эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном использовании с антигипертензивными лекарствами вероятно снижение эффективности действия последних.
При одновременном использовании с лекарствами лития вероятно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (предлогается контроль концентрации лития в крови).
При одновременном использовании с метотрексатом повышается вероятность появления анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном использовании с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами вероятно снижение эффективности действия последних.
При одновременном использовании с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими лекарствами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (нужен периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном использовании с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).

Мелоксикам (Meloxicam) - условия и сроки хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.