Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатые, с закругленными концами, двояковыпуклые, с делительной риской. 1 таб. пирацетам 800 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, лак желтый (Е104), тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, продолговатые, с закругленными концами, двояковыпуклые, с делительной риской. 1 таб. пирацетам 1.2 г. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, лак оранжевый (Е110), тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат.
Фармакологическое воздействие
Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты. Пирацетам непосредственно действует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как возможность к обучению, память, внимание, а так же умственную работоспособность.
Оказывает воздействие на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, делает лучше метаболические процессы в нервных клетках, делает лучше микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия. Делает лучше связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, увеличивет умственную работоспособность, делает лучше мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, понижает адгезию эритроцитов. При использовании в дозе 9.6 г понижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Понижает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.
Всасывание
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет где-то 100%. После однократного приема лекарства в дозе 2 г Cmax, составляющая 40-60 мкг/мл, достигается через 30 мин в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Распределение и метаболизм Кажущийся Vd составляет около 0.6 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, а также через мембраны, используемые при гемодиализе.
При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение
Т1/2 составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8.5 ч из спинномозговой жидкости. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у заболевших с печеночной недостаточностью.
Препарат принимают внутрь, во время приема пищи или до еды, запивая жидкостью (вода, сок). Суточная дозировка - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут.
Детям для коррекции низкой обучаемости препарат прописывают в дозе 3.3 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.
Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведеной выше.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: в единичных случаях - дерматит, зуд, высыпания, отек.
Мемотропил противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозировки не требуется. Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведеной для коррекции режима дозирования в выше.
Использование при нарушениях функции почек
При назначении лекарства пациентам с почечной недостаточностью дозу надлежит корригировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведеной выше.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью надлежит назначать Мемотропил больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении заболевших кортикальной миоклонией надлежит избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии у пожилых пациентов предлогается регулярный контроль за показателями функции почек.
При необходимости проводят коррекцию дозировки в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, надлежит соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Симптомы: при приеме внутрь лекарства в дозе 75 г отмечены диспептические симптомы, такие как диарея с кровью и боли в животе. Лечение: надлежит промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
При совместном использовании Мемотропила с гормонами щитовидной железы (трийодтиронин и тетрайодтиронин) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия Мемотропила с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
При использовании пирацетама в высоких дозах (9.6 г/сут) отмечалось повышение эффективности аценокумарола у заболевших венозным тромбозом (больше выражено снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола). Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% лекарства выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro в концентрации 142 мкг/мл, 426 мкг/мл и 1422 мкг/мл пирацетам не угнетает изоферменты CYP1А2, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1 и CYP4А9/11.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и CYP3А4/5 (11%). Но уровень Ki этих двух изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с иными лекарствами мало возможно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут у заболевших эпилепсией не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат). Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме пирацетама в дозе 1.6 г.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.