Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой названия лекарства на другой стороне. 1 таб. пиридоксин L-2 пирролидон 5-карбоксилат (метадоксин) 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком. 1 мл 1 амп. пиридоксин L-2 пирролидон 5-карбоксилат (метадоксин) 60 мг 300 мг. Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия эдетат, метил парагидроксибензоат, вода бидистиллированная апирогенная.
Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор. Препарат, применяемый при алкогольной зависимости.
Фармакологическое влияние
Гепатопротектор. Гепатопротекторное влияние лекарства обусловлено мембраностабилизирующим эффектом и основано на способности восстанавливать соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот. В результате повышается устойчивость гепатоцитов к действию перекисного окисления липидов, которое возникает при воздействии токсических продуктов этанола. Дезинтоксикационный результат метадоксина обусловлен активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме этанола (алкогольдегидрогеназы и ацетальдегиддегидрогеназы), что ускоряет процесс выведения этанола и ацетальдегида из организма, а следовательно, снижается их токсическое влияние.
Метадоксин предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах, препятствует образованию фибронектина и коллагена, что существенно замедляет процесс формирования цирроза печени. Препарат понижает психические и соматические проявления похмельного синдрома, понижает время купирования абстинентного синдрома. Метадоксин активирует холинергическую и GABA-эргическую нейротрансмиттерные системы, делает лучше функции мышления и короткой памяти, препятствует возникновению двигательного возбуждения, которое вызывается этанолом. Метадоксин оказывает неспецифическое антидепрессивное и анксиолитическое влияние, понижает влечение к алкоголю.
Всасывание и распределение
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ и имеет высокую биодоступность (60-80%).
Связывание с белками плазмы - 50%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени до активных метаболитов - пиридина и пирролидона карбоксилата. T1/2 при приеме внутрь или парентеральном введении составляет 40-60 мин. 45-50% лекарства выводится с мочой в течение 24 ч, 35-50% выводится с калом в течение 96 ч.
Побочное влияние
Вероятно: аллергические реакции. У заболевших бронхиальной астмой вероятно развитие бронхоспазма (при использовании раствора для инъекций).
Использование лекарства Метадоксил при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
С осторожностью надлежит назначать препарат при болезни Паркинсона, если одновременно используется леводопа, т.к. метадоксин понижает эффективность последней.
В растворе для инъекций содержится метабисульфит натрия. Это вещество может вызывать у пациентов, предрасположенных к астматическим приступам (особенно с бронхиальной астмой), аллергические реакции или усиление приступов астмы.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Метадоксил не сообщалось.
При одновременном использовании с леводопой Метадоксин понижает эффективность последней.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.