Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, практически без запаха.
1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон (К30), магния стеарат, гипромеллоза (5CPS), макрогол 6000, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Тормозит глюконеогенез в печени, понижает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также увеличивет чувствительность тканей к инсулину. Не оказывает влияния на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Понижает уровень триглицеридов, ЛПНП.
Нормализирует или понижает массу тела.
Оказывает фибринолитическое воздействие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Всасывание
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозировки составляет 50-60%. Cmax после приема внутрь достигается через 2 ч.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени, почках.
Выведение
Выделяется в неизмененном виде с мочой. T1/2 составляет 1.5-4.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек возможна кумуляция лекарства.
Показания к применению лекарства
Устанавливают индивидуально с учетом уровня глюкозы в крови.
Начальная дозировка составляет, в основном, 500 мг-1 г (1-2 таблетки). Вероятно дальнейшее постепенное увеличение дозировки в зависимости от эффекта терапии.
Поддерживающая дозировка составляет 1-2 г (2-4 таб)/ Наибольшая суточная дозировка - 3 г (6 таб). Назначение лекарства в более высоких дозах не способствует увеличению эффекта проводимой терапии.
Таблетки надлежит принимать во время еды целиком, запивая малым количеством жидкости (стакан воды).
Препарат предназначен для длительного приема.
Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, при тяжелых метаболических нарушениях дозу лекарства надлежит уменьшить.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению лекарства
Не предлогается использовать препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, в связи с повышенным риском развития лактацидоза.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В период применения лекарства надлежит контролировать показатели функции почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии надлежит определять содержание лактата в плазме.
Вероятно использование лекарства Метфогамма® 500 в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином, при этом нужен особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При использовании в роли монотерапии препарат не оказывает влияния на возможность управлять транспортом и работать с механизмами.
При сочетании метформина с иными гипогликемическими лекарствами (производные сульфонилмочевины, инсулин) вероятно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается возможность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: вероятно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактацидоза может также явиться кумуляция лекарства вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем вероятно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: при появлении признаков лактацидоза лечение Метфогаммой 500 нужно срочно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Гемодиализ наиболее полезен для выведения из организма лактата и метформина. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
При комбинированной терапии с лекарствами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При одновременном использовании с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом и бета-адреноблокаторами вероятно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном использовании с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином (адреналином), симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и "петлевыми" диуретиками, производными фенотиазина и никотиновой кислоты вероятно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие этого увеличивается риск развития лактацидоза.
Метформин может ослабить воздействие антикоагулянтов (производных кумарина).
При одновременном приеме с этанолом вероятно развитие лактацидоза.
При одновременном использовании нифедипин увеличивет абсорбцию метформина, Cmax, замедляет выведение.
Катионные лекарственные средства (амлодипин, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличивать Cmax метформина на 60%.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.